Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors

Details Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 471/14 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61P 31/14 (2006.01)

Patent

CA 2441996

A compound of formula (I) wherein A is a connecting chain of (C1-3) alkyl; B is O or S; R1 is H, (C1-6) alkyl, halo, CF3, or OR1a wherein R1a is H or (C1- 6)alkyl; R2 is H or Me; R3 is H or Me; R4 is H, (C1-4) alkyl, (C3-4) cycloalkyl and (C1-4)alkyl(C3-7)cycloalkyl; W is selected form formula (i), (ii) or (iii) wherein, a) one of Y is SO2 and the other Y is NR5, provided that both are not the same, wherein R5 is H, (C1-6)alkyl,(C3-6) cycloalkyl, the alkyl being substituted, COR5o, COOR5p or CONR5pR5q; and each R8 is H, (C1- 4) alkyl, (C3-6) cycloalkyl, or (C1-4) alkyl-(C3-6) cycloalkyl; or b) E is CR8aR8b wherein R8a and R8b is H, or alkyl and J is CH2; or J is CR8aR8b and E is CH2, and the dotted line represents a single bond; or c) E is C(O) and J is CR8aR8b or J is C(O) and E is CR8aR8b and the dotted line represents a single bond; or d) E and J are CR8aR8b and the dotted line represents a double bond. Compounds of formula I have activity against HIV WT and double mutant strains.

L'invention concerne un composé représenté par la formule générale (I), dans laquelle A représente une liaison alkyle (C¿1-3?), B représente O ou S, R?1¿ représente H, un alkyle (C¿1-6?), un halogénure, CF¿3?, ou OR?1a¿, R?1a¿ représentant H ou un alkyle (C¿1-6?), R?2¿ représente H ou Me, R?3¿ représente H ou Me, R?4¿ représente H, un alkyle (C¿1-4?), un cycloalkyle (C¿3-4?) et un alkyle (C¿1-4?)cycloalkyle(C¿3-7?), W représente un élément sélectionné dans les formules (i), (ii) ou (iii), dans lesquelles a) un Y représente SO¿2? et l'autre Y représente NR?5¿, à condition que les deux Y soient différents, R?5¿ représentant H, un alkyle (C¿1-6?), un cycloalkyle (C¿3-6?), l'alkyle étant substitué, COR?5o¿, COOR?5p¿ ou CONR?5p¿R?5q¿, et chaque R?8¿ représente H, un alkyle (C¿1-4?), un cycloalkyle (C¿3-6?), ou un alykyle (C¿1-4?) cycloalkyle (C¿3-6?), ou b) E représente CR?8a¿R?8b¿, R?8a¿ et R?8b¿ représentant H, ou un alkyle et J représente CH¿2?, ou J représente CR?8a¿R?8b¿ et E représente CH¿2?, et la ligne pointillée représente une liaison simple, ou c) E représente C(O) et J représente CR?8a¿R?8b¿ ou J représente C(O) et E représente CR?8a¿R?8b¿ et la ligne pointillée représente une liaison simple, ou d) E et J représentent CR?8a¿R?8b¿ et la ligne pointillée représente une liaison simple. Les composés représentés par la formule générale (I) ont une activité contre le VIH de type sauvage et les souches doubles mutantes.

Affiliated with

Also associated with

Rating

Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.

If you have personal experience with Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors will most certainly appreciate the feedback.

Rate now

Comments { 0 }

Profile ID: LFCA-PAI-O-1782295