Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors

Details Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 213/85 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01)

Patent

CA 2362135

Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors of formula (P-1) wherein: Ar1 is an unsaturated, optionally substituted, mono or bicyclic ring structure comprising 0 to 3 hetero atoms selected from S, O and N; Ar2 is an aromatic, optionally substituted, monocyclic ring structure comprising at least one nitrogen hetero atom and zero to two further hetero atoms selected from S, O and N; R4 and R5 are independently H or C3-C8 cycloalkyl, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C8 alkynyl, C1-C5 alkoxy, C1-C4 alkanoyloxy, C1-C4 alkylthio, amino, carboxy, carbamoyl, cyano, halo, hydroxy, aminomethyl, hydroxymethyl, carboxymethyl, or halo substituted C1-C6 alkyl mercapto, nitro; or R4 and R5 join to form a 3-6 membered, optionally substituted ring structure; R6 is O or S; Rx is the residue of a natural or unnatural amino acid; and L* is a linker moiety which is ether-, carbonate- or ester-bound to the adjacent oxygen and ester linked to Rx; and pharmaceutically acceptable salts thereof are anti-HIV agents with favourable pharmacokinetic properties.

L'invention se rapporte à des inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse, représentés par la formule (P-1), dans laquelle Ar1 est une structure en anneau, mono ou bicyclique, insaturée, éventuellement substituée, comportant 0 à 3 hétéroatomes sélectionnés parmi S, O et N; Ar2 est une structure en anneau monocyclique, aromatique, éventuellement substituée, comportant au moins un hétéroatome d'azote et 0 à 2 hétéroatomes sélectionnés parmi S, O et N; R4 et R5 sont indépendamment H ou cycloalkyle C¿3?-C¿8?, alkyle C¿1?-C¿6?, alcényle C¿2?-C¿6?, alkynyle C¿2?-C¿8?, alcoxy C¿1?-C¿5?, alcanoyloxy C¿1?-C¿4?, alkylthio C¿1?-C¿4?, amino, carboxy, carbamoyle, cyano, halo, hydroxy, aminométhyle, hydroxyméthyle, carboxyméthyle ou mercapto alkyle C¿1?-C¿6? à substitution halo, nitro; ou R4 et R5 forment ensemble une structure en anneau ayant de 3 à 6 éléments et éventuellement substituée; R6 est O ou S; Rx est le reste d'un acide aminé naturel ou non naturel et L* est une fraction de liaison qui est liée par éther-, carbonate- ou ester- à l'oxygène adjacent et associée par liaison ester à Rx. L'invention se rapporte également à des sels pharmaceutiquement acceptables de ces inhibiteurs qui s'avèrent être des agents anti-VIH dotés de propriétés pharmacocinétiques intéressantes.

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