Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors

Details Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 257/04 (2006.01) A61K 31/167 (2006.01) A61K 31/341 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/4164 (2006.01) A61K 31/4178 (2006.01) A61K 31/4184 (2006.01) A61K 31/4192 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61K 31/635 (2006.01) C07C 233/01 (2006.01) C07C 235/38 (2006.01) C07C 323/41 (2006.01) C07D 233/84 (2006.01) C07D 235/28 (2006.01) C07D 249/12 (2006.01) C07D 257/06 (2006.01) C07D 307/54 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C

Patent

CA 2505033

Disclosed herein are compounds of formula Ar1-X-W-Ar2 wherein Ar1 and Ar2 represent aryl groups characterized generally as aromatic heterocycles (e.g. imidazolyl or tetrazolyl) or carbocycles (e.g. phenyl or naphthalenyl); the aryl groups are optionally substituted or fused with other heterocycles or carbocycles; the aryl groups can bear substituents such as alkyl, halo or O-alkyl. X is a heteroatom, a valence bond or an optionally substituted divalent methylene, and W represents a spacer; typical spacers include divalent alkylene or alkylene-amido, -amido or -oxy radicals, which may optionally be substituted (e.g. hydroxyl or oxo). A typical compound is a derivative of 2-(N-napthalenyltetrazolylthio)- N-(2- nitrophenyl)acetamide. The compounds have inhibitory activity against Wild Type and single or double mutant strains of HIV.

L'invention concerne des composés de formule Ar?1¿-X-W-Ar?2¿. Dans cette formule, Ar?1¿ et Ar?2¿ représentent des groupes aryle caractérisés généralement comme des hétérocycles aromatiques (par exemple, imidazolyle ou tétrazolyle) ou des carbocycles (par exemple, phényle ou naphthalényle), les groupes aryle sont facultativement substitués ou fusionnés avec d'autres hétérocycles ou carbocyles, les groupes aryle peuvent supporter des substituants, tels qu'un alkyle, un halogène ou O-alkyle. X représente un hétéroatome, une liaison de valence ou un méthylène divalent facultativement substitué et W représente un espaceur, des espaceurs typiques comprenant un alkylène divalent ou des radicaux d'alkylène-amido, -amido ou -oxy, qui peuvent être facultativement substitués (par exemple, hydroxyle ou oxo). Un composé typique constitue un dérivé de 2-(N-napthalènyltétrazolylthio)-N-(2-nitrophènyl)acètamide. Les composés possèdent une activité inhibitrice face aux souches mutantes doubles ou simples et de type sauvage du VIH.

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