Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors

Details Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 471/14 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) C07D 221/00 (2006.01) C07D 243/00 (2006.01)

Patent

CA 2485916

Compounds represented by formula (I), wherein R2 is selected from the group consisting of H, (C1-4)alkyl, halo, haloalkyl, OH, (C1-6)alkoxy, NH(C1-4alkyl) or N(C1-4alkyl)2; R4 is H or Me; R5 is H or Me; R11 is H, (C1-4)alkyl, (C3- 4)cycloalkyl and (C1-4)alkyl-(C3-4)cycloalkyl; A is a connecting chain of (C1- 3)alkyl; B is O or S; n is 0 or 1; wherein when n is 0: Ring C is 6- or 10- membered aryl or 5- or 6-membered heterocycle having from 1 to 4 heteroatoms selected from the group consisting of O, N, and S, said aryl and said heterocycle being optionally substituted; and E is CONR12R13 ; CONHNR14R15; NR16COR17; NR18SO2(C1-6)alkyl; SO2NR19R20; or SO2R21; or when n is 1: Ring C is as defined above and E is a single bond or a connecting group; and Ring D is 6- or 10-membered aryl or 5- or 6-membered heterocycle having from 1 to 4 heteroatoms selected from the group consisting of O, N, and S, said aryl and said heterocycle being optionally substituted with from 1 to 5 substituents; or a salt or a prodrug thereof are provided as inhibitors of HIV reverse transcriptase.

L'invention concerne des composés représentés par la formule (I) dans laquelle R?2¿ est choisi dans le groupe comprenant H, alkyle(C¿1-4?), halo, haloalkyle, OH, alcoxy (C¿1-6?), NH(alkyle C¿1-4?) ou N(alkyle C¿1-4?)¿2?; R?4¿ représente H ou Me; R?5¿ représente H ou Me; R?11¿ représente H, alkyle (C¿1-4?), cycloalkyle (C¿3-4?) et alkyle (C¿1-4?)-cycloalkyle (C¿3-4?); A représente une chaîne de connexion d'alkyle (C¿1-3?); B représente O ou S; n représente 0 ou 1; où lorsque n représente 0 : le cycle C représente aryle à 6 ou 10 chaînons ou un hétérocycle à 5 ou 6 chaînons ayant 1 à 4 hétéroatomes choisis dans le groupe comprenant O, N et S, ledit aryle et ledit hétérocycle étant facultativement substitués ; et E représente CONR?12¿R?13¿; CONHNR?14¿R?15¿; NR?16¿COR?17¿; NR?18¿SO¿2? alkyle (C¿1-6?); SO¿2?NR?19¿R?20¿; ou SO¿2?R?21¿; ou lorsque n représente 1 : le cycle C a la notation telle que définie ci-dessus et E représente une liaison simple ou un groupe de connexion ; et le cycle D représente aryle à 6 ou 10 chaînons ou un hétérocycle à 5 ou 6 chaînons ayant 1 à 4 hétéroatomes choisis dans le groupe comprenant O, N et S, ledit aryle et ledit hétérocycle étant facultativement substitués avec 1 à 5 substituants ; ou un sel ou bien un promédicament de ceux-ci constituant des inhibiteurs de la trancriptase inverse du VIH.

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