C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 215/08 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61P 15/00 (2006.01) C07D 217/02 (2006.01) C07D 241/44 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 409/06 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01) C07D 498/04 (2006.01)
Patent
CA 2478713
Compounds according to general formula 1, wherein A1 - A3 are selected from A5 and A6 where A5 is either =CR13- or =N- and A6 is -NR 14-, -O- or -S-; A4 is either a covalent bond or A5, provided that when A4 is a covalent bond one of A1 - A3 must be A6 and the other two must be A5 and when A4 is A5 then all of A1 - A3 must be A5; R1 is selected from H, NHY' and COY2, in which case R2 is H, or R1 and R2 may both be methyl or together represent =O; R3, R4 and R5 are each independently selected from H and lower alkyl groups; R6, R7, R8, R9, R10, R11and R12 are each independently selected from H, lower alkyl groups, NH2, halogens (F, CI and Br) O-alkyl, CH2NM2 and CF3; R13 is selected from H, F, CI Br, NO2, NH2, OH, Me, Et, OMe, NMe2 and CF3; R14 is selected from H, methyl and ethyl; W is selected from =CH- and =N-; X is selected from CH2, O, S, SO2, NH and N~lower alkyl; Y1 is selected from CO-lower alkyl, CO(CH2)bY3, CO(CH2)bCOY3 and CO(CH2)bNHCOY3, where b is 1-3; Y2 is selected from OR15, NR 16R17 and NH(CH2)CCOY3, where c is 1-3; Y3 is selected from OR 15 and NR16R17; R15 is selected from H, lower alkyl and (CH2)aR16, where a is 0-4; R16 and R17 are each independently selected from H, lower alkyl and (CH2)aR16 or together are -(CH2)2-Z-(CH2)2-; R18 is OH a phenyl group or an aromatic heterocycle selected from pyridyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, furyl, thienyl, pyrrolyl, imidazolyl, pyrazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, triazolyl, oxadiazolyl and thiadiazolyl, each of which may optionally have a lower alkyl group substituent; and Z is selected from O, CH2, S, SO2, NH and N- lower alkyl, are new. They are useful in the treatment of breast and prostate cancer, endometriosis and benign prostate hyperplasia, in the regulation of fertility, and in in vitro fertilisation.
L'invention concerne des composés de formule (1), dans laquelle A?1¿ - A?3¿ sont sélectionnés parmi A?5¿ et A?6¿. A?5¿ représente soir =CR?13¿ soit =N et A?6¿ représente NR?14¿, -O- ou S. Dans cette formule A?4¿ est soit une liaison covalente soit A?5¿, lorsque A?4¿ est une liaison covalente, A?1¿ A?3¿ doit représenter A?6¿ et les deux autres doivent représenter A?5¿, lorsque A?4¿ représente A?5¿, A?1¿-A?3¿ représentent A?5¿. R?1¿ est sélectionné parmi H, NHY' et COY?2¿, dans ce cas, R?2¿ représente H ou R?1¿ et R?2¿ représentent à la fois méthyle ou représentent ensemble =O. R?3¿, R?4¿ et R?5¿ sont sélectionnés indépendamment de H et des groupes inférieurs alkyle. R?6¿, R?7¿, R?8¿, R?9¿, R?10¿, R?11¿et R?12¿ sont sélectionnés indépendamment de H, de groupes inférieurs alkyle, NH¿2?, d'halogènes (F, Cl, et Br) O-alkyle, CH¿2?NM¿2? et CF?3¿. R?13 ¿est sélectionné H, F, CI Br, NO¿2?, NH¿2?, OH, Me, Et, OMe, NMe¿2? et CF?3¿. R14 est sélectionné parmi H, méthyle et éthyle. W est sélectionné à partir de =CH- et =N. X est sélectionné parmi CH¿2?, O, S, SO¿2?, NH et N-alkyle inférieur. Y?1¿ est sélectionné à partir de CO-alkyle inférieur, CO(CH¿2?)¿b?Y?3¿, CO(CH¿2?)¿b?COY?3¿ et CO(CH¿2?)¿b?NHCOY?3¿, formule dans laquelle b représente 1-3. Y?2¿ est sélectionné parmi OR?15¿, NR?16¿R?17¿ et NH(CH¿2?)<SB>C</SB>COY?3¿, formule dans laquelle c représente 1-3. Y?3¿ est sélectionné parmi OR ?15¿ et NR ?16¿R?17¿. R?15¿ est sélectionné parmi H, alkyle inférieur et (CH¿2?)¿a?R?16¿, formule dans laquelle a représente 0-4. R?16¿ et R?17 ¿sont chacun sélectionné indépendamment de H, alkyle inférieur, et (CH¿2?)¿a?R?16¿ ou ensemble représentent (CH¿2?)¿2?-Z-(CH¿2?)¿2?-. R?18¿ représente OH, un groupe phényle, ou un hétérocycle aromatique sélectionné parmi pyridyle, pyrimidyle, pyrazinyle, furyle, thiényle, pyrrolyle, imidazolyle, pyrazolyle, oxazolyle, isoxazolyle, thiazolyle, isothiazolyle, triazolyle, oxydiazolyle et thiadiazolyle, chacun pouvant éventuellement présenter un substituant du groupe alkyle inférieur. Z est sélectionné parmi O, CH¿2?, S, SO¿2?, NH et N-alkyle inférieur. Tous ces composés sont nouveaux et ils sont utiles dans le traitement du cancer du poumon ou de la prostate, l'endométriose et l'hyperplasie bégnine de la prostate, dans la régulation de la fertilité, et dans la fécondation in vitro.
Batt Andrzej Roman
Bryan Roe Michael
Evans David Michael
Pitt Gary Robert William
Rooker David Philip
Ferring B.v.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Vantia Limited
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