Non-peptidic molecules for detecting and treating tumors

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/185 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01)

Patent

CA 2682567

Onco-tools are compositions for detecting and treating tumors containing hypoxic/acidic areas characteristic of malignant tumors larger than microscopic size. Onco-tools have the properties of being repelled from cells in normal tissues, being sequestered in cells in acidic areas of tumors, and any onco-tools not sequestered in tumors are cleared from the body by the kidneys. Prior to use a selected radioisotope is attached to the onco-tool, which then serves to report the presence of tumors (diagnostic use) or serves to destroy tumors (therapeutic use). Onco-tools are designed to provide an unprecedented level of specificity for tumors by virtue of their unique multi-acid structures, engineered pKa values, and adjusted pH- dependent lipophilicities. Together these novel properties are designed to provide a many-fold increase in selectivity for tumors compared to selectivities afforded by conventional cancer diagnostics and therapies.

Selon l'invention, les onco-instruments sont de compositions permettant de détecter et de traiter les tumeurs contenant des régions hypoxiques/acidiques caractéristiques des tumeurs malignes dont la taille est supérieure à une taille microscopique. Les onco-instruments présentent les propriétés suivantes : ils sont rejetés par les cellules des tissus normaux, ils sont séquestrés dans les cellules des régions acidiques des tumeurs, et tout onco-instrument non séquestré dans une tumeur est éliminé de l'organisme par les reins. Préalablement à l'utilisation, on fixe un radio-isotope sélectionné sur l'onco-instrument. L'onco-instrument permet alors de signaler la présence de tumeurs (usage à des fins diagnostiques) ou de détruire lesdites tumeurs (usage à des fins thérapeutiques). Les onco-instruments sont conçus pour offrir un niveau sans précédent de spécificité face aux tumeurs en raison de leur structure multi-acide unique, de leur valeur pKa manufacturée et de leur lipophilicité dépendant du pH. Les propriétés nouvelles dont ils sont dotés sont conçues pour offrir une avancée considérable concernant la sélectivité face aux tumeurs en comparaison de la sélectivité permise dans le cadre conventionnel du diagnostic et du traitement du cancer.

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