C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61P 5/44 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01)
Patent
CA 2621229
This invention relates to novel amino acid derivatives of formula (I) wherein the R groups have the following meanings: -R1 is -H or -(1-4C)alkyl; -R2 is - C(O)R15 or -S(O)2R15; -R3 is -H, -(1-4C)alkyl or -OR16; -R4 is -H, -(1- 4C)alkyl or -OR16; -R6 is -H or -C(R16)NOR16; -R7 is -H, -halogen, -cyano; -(1- 6C)alkyl, -(2-6C)alkenyl or -(2-6C)alkynyl, all optionally substituted with - amino, -hydroxyl or -halogen; -R8 is -H, -cyano, -halogen, -nitro; -(1- 6C)alkyl, -(2-6C)alkenyl, -(2-6C)alkynyl or -O(l-6C)alkyl, all optionally substituted with -amino, -hydroxyl or -halogen; -(hetero)aryl, optionally substituted with -cyano, -halogen, -(1-4C)alkyl, -(1-4C)alkoxy, -(l- 4C)alkoxy(l- 4C)alkyl or -(hetero)aryl; -C(R16)NOR16; -C(O)N(R17)2; -C(O)R18, - C(O)OR19, -NHC(O)R20, or -NHS(O)2R21; -R9 is -H, -halogen, -cyano, or -(1- 4C)alkyl, optionally substituted with -halogen; -R10 is -H or -(1-4C)alkyl; - R11 is -H; -R12 is -H, -cyano or - (1-4C)alkyl; -R13 is -H, -(1-4C)alkyl, - halogen or -formyl; -R14 is -H, -halogen, -cyano, -(1-4C)a!kyl or - (hetero)aryl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of this invention are highly specific for the glucocorticoid receptor and may be used for treating inflammatory diseases.
La présente invention concerne des nouveaux dérivés acide aminé répondant à la formule (I) dans laquelle les groupes R ont les significations suivantes : -R1 représente -H ou un groupe -(alkyle en C1 à C4) ; -R2 représente -C(O)R15 ou -S(O)2R15 ; -R3 représente -H, un groupe -(alkyle en C1 à C4) ou -OR16 ; -R4 représente -H, un groupe -(alkyle en C1 à C4) ou -OR16 ; -R6 représente -H ou -C(R16)NOR16 ; -R7 représente -H, un atome d~halogène, un groupe -cyano ; -(alkyle en C1 à C6), -(alcényle en C2 à C6) ou -(alcynyle en C2 à C6), tous éventuellement substitués par un groupe -amino, -hydroxyle ou un atome d~halogène ; -R8 représente -H, un groupe -cyano, un atome d~halogène, un groupe -nitro ; un groupe -(alkyle en C1 à C6), -(alcényle en C2 à C6), -(alcynyle en C2 à C6) ou -O(alkyle en C1 à C6), tous éventuellement substitués par un groupe -amino, -hydroxyle ou un atome d~halogène, un groupe -(alkyle en C1 à C4), -(alcoxy en C1 à C4), -(alcoxy en C1 à C4)(alkyle en C1 à C4) ou -(hétéro)aryle ; -C(R16)NOR16 ; -C(O)N(R17)2 ; -C(O)R18, -C(O)OR19, -NHC(O)R20 ou -NHS(O)2R21 ; -R9 représente -H, un atome d~halogène, un groupe -cyano, ou un groupe -(alkyle en C1 à C4), éventuellement substitué par un atome d~halogène ; -R10 représente -H ou un groupe -(alkyle en C1 à C4) ; -R11 représente -H ; -R12 représente -H, un groupe -cyano ou un groupe-(alkyle en C1 à C4) ; -R13 représente -H, un groupe -(alkyle en C1 à C4), un atome d~halogène ou un groupe -formyle ; -R14 représente -H, un atome d~halogène, un groupe -cyano, un groupe -(alkyle en C1 à C4) ou -(hétéro)aryle ; ou un sel de celui-ci pharmaceutiquement acceptable. Les composés de la présente invention sont très spécifiques pour le récepteur glucocorticoïde et peuvent être utilisés pour le traitement des maladies inflammatoires.
Jans Christiaan Gerardus Johannes Maria
Plate Ralf
Fetherstonhaugh & Co.
N.v. Organon
LandOfFree
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