C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/551 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01)
Patent
CA 2597748
The present invention relates to compounds having general Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In this formula R1 is H or (1- 4C)alkyl; R2 is -C(O)R15 or -S(O)2R15; R3 is H, (1-4C)alkyl or -OR16; R4 is H, (1-4C)alkyl or -OR16; R6 is H or -C(H)NOR16; R7 is H or halogen, cyano; (1- 6C)alkyl, (2-6C)alkenyl or (2- 6C)alkynyl, all three optionally substituted with OH, halogen or NH2 ;-C(H)NOR16, - OR16, -C(O)R16, or -C(O)OR16; R8 is H, cyano, halogen, nitro; (1-6C) alkyl, (2- 6C)alkenyl, (2-6C)alkynyl or -O(1- 6C)alkyl, all optionally substituted with amino, hydroxyl or halogen; (hetero)aryl, optionally substituted with cyano, halogen, (1- 4C)alkyl, (1- 4C)alkoxy, (1-4C)alkoxy(1-4C)alkyl; -C(O)R18, -C(O)OR19, -C(O)NHR17, - NHC(O)R20, -C(1-4C)alkylNOR21; -C(H)NOR16, or -NHS(O)2R21; R9 is H, halogen, cyano or (1-4C)alkyl optionally substituted with halogen; R10is H or (1- 4C)alkyl; R11 is H; R12 is H, cyano or (1-4C)alkyl; R13 is H, (1-4C)alkyl, halogen or formyl; R14 is H, halogen, cyano, (1-4C)alkyl, (2-6C)alkenyl, C(O)R21 or (hetero)aryl; R15 is H; (1- 6C)alkyl, (2-6C)alkenyl, (2-6C)alkynyl,- O(2-6C)alkyl, -O(2-6C)alkenyl or -O(2- 6C)alkynyl, all optionally substituted with one or more OH, halogen, cyano or (hetero)aryl, (hetero)aryl, optionally substituted with (1-4C)alkyl, halogen, cyano, nitro or amino, NH2, (di)(1- 4C)alkylamino, (1-4C)alkyl(1-4C)alkoxyamine, (1- 4C)alkylt hio(1-4C)alkyl or (1-4C)alkoxy(1-4C)alkyl; R16 is H, (1-6C)alkyl, (2- 6C)alkenyl or (2- 6C)alkynyl; R17 is H, (1-6C)alkyl, optionally substituted with halogen, (1- 4C)alkoxy or (hetero)aryl, optionally substituted with halogen, (1-4C)alkyl or (1- 25 4C)alkoxy; (3-6C)cycloalkyl or (hetero)aryl, optio nally substituted with halogen, (1- 4C)alkyl or (1-4C)alkoxy; R18 is H, NH2, C(O)R21 or (1- 4C)alkyl, optionally substituted with OH, halogen, cyano or -S(1-4C)alkyl; R19 is H or (1-6C)alkyl, optionally substituted with OH or halogen; R20 is H, (1- 6C)alkyl or (2-6C)alkenyl, both optionally substituted by halogen, O(1- 6C)alkyl, (hetero)aryl, optionally substituted with (1- 4C)alkyl or halogen; (3-6C)cycloalkyl; (1-6C)alkoxy; (1-6C)alkenyloxy; or (hetero)aryl, optionally subst ituted with (1-4C)alkyl); NH2, -NH(1-6C)alkyl or -NH(hetero)aryl and R21 is H or (1-6C)alkyl. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds and the use of these derivatives to modulate glucocorticoid receptor activity.
La présente invention concerne des composés répondant à la formule générale (I) ou un sel de ceux-ci acceptable sur le plan pharmaceutique. Dans cette formule, R1 représente H ou un groupe alkyle en C1-C4 ; R2 représente -C(O)R15 ou -S(O)2R15 ; R3 représente H, un groupe alkyle en C1-C4 ou -OR16 ; R4 représente H, un groupe alkyle en C1-C4 ou -OR16 ; R6 représente H ou -C(H)NOR16 ; R7 représente H ou un atome d~halogène, un groupe cyano ; un groupe alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6 ou alcynyle en C2-C6, tous les trois éventuellement substitués par OH, un atome d~halogène ou NH2 ; -C(H)NOR16, -OR16, -C(O)R16, ou -C(O)OR16 ; R8 représente H, un groupe cyano, un atome d~halogène, un groupe nitro ; un groupe alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6 ou -O(alkyle en C1-C6), tous éventuellement substitués par un groupe amino, hydroxyle ou un atome d~halogène ; un groupe (hétéro)aryle, éventuellement substitué par un groupe cyano, un atome d~halogène, un groupe alkyle en C1-C4, alcoxy en C1-C4, (alcoxy en C1-C4)(alkyle en C1-C4) ; -C(O)R18, -C(O)OR19, -C(O)NHR17, -NHC(O)R20, -C(alkyle en C1-C4)NOR21 ; -C(H)NOR16, ou -NHS(O)2R21 ; R9 représente H, un atome d~halogène, un groupe cyano ou un groupe alkyle en C1-C4 éventuellement substitué par un atome d~halogène ; R10 représente H ou un groupe alkyle en C1-C4 ; R11 représente H ; R12 représente H, un groupe cyano ou un groupe alkyle en C1-C4 ; R13 représente H, un groupe alkyle en C1-C4, un atome d~halogène ou un groupe formyle ; R14 représente H, un atome d~halogène, un groupe cyano, un groupe alkyle en C1-C4, alcényle en C2-C6, -C(O)R21 ou (hétéro)aryle ; R15 représente H ; un groupe alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, -O(alkyle en C2-C6), -O(alcényle en C2-C6) ou -O(alcynyle en C2-C6), tous éventuellement substitués par un ou plusieurs groupes OH, atomes d~halogène, groupes cyano ou (hétéro)aryle, (hétéro)aryle, éventuellement substitué par un groupe alkyle en C1-C4, un atome d~halogène, un groupe cyano, nitro ou amino, NH2, (di)(alkyle en C1-C4)amino, (alkyle en C1-C4)(alcoxy en C1-C4)amine, (alkyle en C1-C4)thio(alkyle en C1-C4) ou (alcoxy en C1-C4)(alkyle en C1-C4) ; R16 représente H, un groupe alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6 ou alcynyle en C2-C6 ; R17 représente H, un groupe alkyle en C1-C6, éventuellement substitué par un atome d~halogène, un groupe alcoxy en C1-C4 ou (hétéro)aryle, éventuellement substitué par un atome d~halogène, un groupe alkyle en C1-C4 ou alcoxy en C1-C4 ; un groupe cycloalkyle en C3-C6 ou (hétéro)aryle, éventuellement substitué par un atome d~halogène, un groupe alkyle en C1-C4 ou alcoxy en C1-C4 ; R18 représente H, NH2, C(O)R21 ou un groupe alkyle en C1-C4, éventuellement substitué par OH, un atome d~halogène, un groupe cyano ou -S(alkyle en C1-C4) ; R19 représente H ou un groupe alkyle en C1-C6, éventuellement substitué par OH ou un atome d~halogène ; R20 représente H, un groupe alkyle en C1-C6 ou alcényle en C2-C6, tous les deux éventuellement substitués par un atome d~halogène, -O(alkyle en C1-C6), (hétéro)aryle, éventuellement substitué par un groupe alkyle en C1-C4 ou des atomes d~halogène ; un groupe cycloalkyle en C3-C6 ; un groupe alcoxy en C1-C6 ; un groupe alcényloxy en C1-C6 ; ou un (hétéro)aryle, éventuellement substitué par un groupe alkyle en C1-C4 ; NH2, -NH(alkyle en C1-C6) ou -NH(hétéro)aryle et R21 représente H ou un groupe alkyle en C1-C6. La présente invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés et l'utilisation de ces dérivés pour moduler l'activité d~un récepteur glucocorticoïde.
Buijsman Rogier Christian
Conti Paolo Giovanni Martino
de Man Adrianus Petrus Antonius
Dokter Willem Hendrik Abraham
Gerardus Johannes Maria Jans Christiaan
Fetherstonhaugh & Co.
N.v. Organon
LandOfFree
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