Nonaqueous preparation for percutaneous absorption...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 9/70 (2006.01) A61K 31/192 (2006.01) A61K 45/00 (2006.01) A61K 47/24 (2006.01)

Patent

CA 2586871

A nonsteroidal antiflammatory analgesic in the form of an alkali metal salt; and a nonaqueous preparation for percutaneous absorption which comprises a support and, superposed thereon, a pressure-sensitive adhesive layer comprising a nonaqueous base compounded with an inorganic acid which is more strongly acidic than the nonsteroidal antiflammatory analgesic in its free state. In the nonaqueous preparation for percutaneous absorption, due to the addition of the inorganic acid, the drug in the form of an alkali metal salt has improved solubility in the nonaqueous base and easily moves to the skin surface. Thus, drug releasability from the nonaqueous preparation for percutaneous absorption and drug penetration through the skin can be improved. Since the inorganic acid has no alcoholic hydroxy group in the structure, the drug does not react with the inorganic acid. The nonaqueous preparation hence undergoes no decrease in drug stability caused by esterification.

L'invention concerne un analgésique anti-inflammatoire non stéroïdien sous la forme d'un sel de métal alcalin ; et une préparation non aqueuse pour absorption percutanée laquelle comprend un support et, superposée sur celui-ci, une couche auto-adhésive comprenant une base non aqueuse mélangée avec un acide inorganique qui est plus fortement acide que l'analgésique anti-inflammatoire non stéroïdien à l'état libre. Dans la préparation non aqueuse pour absorption percutanée, du fait de l'ajout de l'acide inorganique, le médicament sous la forme d'un sel de métal alcalin a une meilleure solubilité dans la base non aqueuse et se déplace facilement vers la surface de la peau. Ainsi, l'aptitude de la préparation non aqueuse pour absorption percutanée à libérer le médicament et la pénétration du médicament dans la peau peuvent être améliorées. Dans la mesure où l'acide inorganique n'a pas de groupe hydroxy alcoolique dans sa structure, le médicament ne réagit pas avec l'acide inorganique. La préparation non aqueuse ne subit par conséquent pas de diminution de la stabilité du médicament provoquée par une estérification.

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