C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 249/18 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/365 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/50 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07C 225/22 (2006.01) C07C 235/26 (2006.01) C07C 235/38 (2006.01) C07C 235/84 (2006.01) C07C 255/57 (2006.01) C07D 237/32 (2006.01) C07D 265/02 (2006.01) C07D 271/08 (2006.01) C07D 271/12 (2006.01) C07D 285/10 (2006.01) C07D 307/88 (2006.01) C07D 307/94 (2006.01) C07D 311/76 (2006.01) C07D 333/72 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01)
Patent
CA 2305458
The invention relates to non-steroidal gestagens of the general formula I (See formula I) in which: R1 and R2 are the same or different and each stands for a hydrogen atom, a C1-C5 alkyl group or a halogen atom, or R1 and R2 together with the C-atom of the chain form a 3- to 7-membered ring; R3 stands for a C1-C5 alkyl group, or a partially or completely fluorinated C1-C5 alkyl group; A stands for an optionally substituted monocyclic or bicyclic, carbocylic or heterocyclic, aromatic ring, an ester group - COOR4, an alkenyl group -CR5=CR6R7, an alkynyl group -C.ident.CR5, or for a partially or completely fluorinated C1-C5 alkyl group; B stands for a carbonyl group or a CH2 group; and Ar is a ring system. The novel compounds display a strong affinity to the gestagen receptor. They can be used on their own or in combination with estrogens in contraceptive preparations. They can also be used for treatment of endometriosis. They can be used with estrogens in preparations for the treatment of gynaecological disorders, premenstrual symptoms and in substitution therapy. Their androgenic activity enables them to be used for male birth control, male HRT and to treat andrological disease agents.
La présente invention concerne des gestagènes non stéroïdiques de la formule générale (I), dans laquelle R<1> et R<2> sont identiques ou différents et représentent un atome d'hydrogène, un groupe alkyle C1-C5 ou un atome d'halogène, ou bien, en outre, concurremment avec l'atome de C de la chaîne, un noyau présentant un total de 3 à 7 éléments; R<3> représente un groupe alkyle C1-C5 ou un groupe alkyle C1-C5 partiellement ou totalement fluoré; A représente un noyau aromatique monocyclique ou bicyclique éventuellement substitué, un groupe ester -COOR<4>, un groupe alcényle -CR<5>=CR<6>R<7>, un groupe alkinyle -CCR<5>, ou bien un groupe alkyle C1-C5 partiellement ou totalement fluoré; B représente un groupe carbonyle ou CH2, et Ar représente un système cyclique choisi dans le groupe des formules partielles générales (2-11). En outre, dans le cas où B représente un groupe CH2 dans ladite formule (I), Ar représente en plus un reste phényle de la formule partielle générale (12). Ces nouveaux composés présentent une très forte affinité vis-à-vis du récepteur de gestagène. Ils peuvent être utilisés seuls ou en combinaison avec des oestrogènes dans des préparations contraceptives. En outre, ils peuvent être utilisés pour le traitement de l'endométriose. Ils peuvent aussi être utilisés, avec des oestrogènes, dans des préparations servant au traitement de troubles gynécologiques, au traitement des troubles prémenstruels et à la thérapie de substitution. Etant donné leur effet endrogène, ces nouveaux composés peuvent aussi servir à la régulation de la fertilité masculine, à l'hormonothérapie, substitutive ou non, de l'homme, et au traitement de facteurs pathogènes endrologiques.
Fritzemeier Karl-Heinrich
Heinrich Nikolaus
Krattenmacher Rolf
Lehmann Manfred
Muhn Hans-Peter
Marks & Clerk
Schering Aktiengesellschaft
LandOfFree
Nonsteroidal (hetero) cyclically-substituted acylanilides... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Nonsteroidal (hetero) cyclically-substituted acylanilides..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Nonsteroidal (hetero) cyclically-substituted acylanilides... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1957102