Novel 1,2-dihydroquinoline derivative having substituted...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 215/14 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 3/14 (2006.01) A61P 5/00 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) A61P 11/02 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 17/00 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) A61P 27/06 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01) A61P 37/06 (2006.01) A61P 37/08 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 311/80 (2006.01) C07D 401/12

Patent

CA 2668592

Disclosed is a novel 1,2-dihydroquinoline derivative represented by the general formula (1) below, which has a substituted phenylchalcogeno lower alkyl group and a phenyl group having an ester structure introduced therein as substituents, or a salt of such a derivative. The compound (1) or a salt thereof is useful as a glucocorticoid receptor modulator. In the formula below, R1 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R2 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R3 and R4 may be the same or different and represent a hydrogen atom or a lower alkyl group; R5 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R6 represents a halogen atom, a lower alkyl group, a hydroxy group, a lower alkoxy group or a nitro group; X represents -C(O)-, -C(O)NR8-, -S(O)2- or the like; R7 and/or R8 may be the same or different and represent a hydrogen atom, an optionally substituted lower alkyl group, an optionally substituted aryl group, an optionally substituted heterocyclic group, an optionally substituted lower alkoxy group or the like; Y represents a lower alkylene group; Z represent a chalcogen atom; and p represents 0, 1, 2 or 3.

La présente invention concerne un nouveau dérivé 1,2-dihydroquinoline représenté par la formule (1) indiquée ci-après, qui comporte un groupe alkyle inférieur phénylchalcogéno substitué et un groupe phényle ayant une structure ester introduite dans ce dernier en tant que substitua ou un sel d'un tel dérivé. Le composé (1) ou un sel de ce dernier est utile en tant que modulateur du récepteur des glucocorticoïdes. Dans la formule qui suit, R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; R2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; R3 et R4 peuvent être identiques ou différents et représentent un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; R5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; R6 représente un atome d'halogène, un groupe alkyle inférieur, un groupe hydroxy, un groupe alcoxy inférieur ou un groupe nitro; X représente -C(O)-, -C(O)NR8-, -S(O)2- ou similaire; R7 et/ou R8 peuvent être identiques ou différents et représentent un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur éventuellement substitué, un groupe aryle éventuellement substitué, un groupe hétérocyclique éventuellement substitué, un groupe alcoxy inférieur éventuellement substitué ou similaire; Y représente un groupe alkylène inférieur; Z représente un atome de chalcogène; et p représente 0, 1, 2 ou 3.

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