Novel 1,2-dihydroquinoline derivative having (substituted...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 215/14 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 3/14 (2006.01) A61P 5/00 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) A61P 11/02 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 17/00 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) A61P 27/06 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01) A61P 37/06 (2006.01) A61P 37/08 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 311/80 (2006.01) C07D 401/12

Patent

CA 2669607

Disclosed is a novel 1,2-dihydroquinoline derivative represented by the general formula (1) below, which has a (substituted phenyl or substituted heterocyclic) carbonyloxy lower alkyl group and a phenyl group having an ester structure introduced therein as substituents, or a salt of such a derivative. The compound (1) or a salt thereof is useful as a glucocorticoid receptor modulator. In the formula below, R1 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R2 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R3 and R4 may be the same or different and represent a hydrogen atom or a lower alkyl group; R5 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R6 represents a halogen atom, a lower alkyl group, a hydroxy group, a lower alkoxy group, a nitro group or a cyano group; X represents -C(O)-, -C(O)NR8-, -S(O)2- or the like; R7 and/or R8 may be the same or different and represent a hydrogen atom, an optionally substituted lower alkyl group, an optionally substituted aryl group, an optionally substituted heterocyclic group, an optionally substituted lower alkoxy group or the like; Y represents a lower alkylene group; Z represent a benzene ring or a heterocyclic ring; and p represents 0,1, 2 or 3.

L'invention concerne un nouveau dérivé de 1,2-dihydroquinoline représenté par la formule générale (1) ci-dessous, qui comprend un groupe alkyle inférieur carbonyloxy (à substitution phényle ou substitution hétérocyclique), et un groupe phényle lié par une structure ester, en tant que substituants, ou un sel d'un tel dérivé. Ce composé (1), ou un sel de celui-ci, est utilisé en tant que modulateur du récepteur des glucocorticoïdes. Dans la formule ci-dessous, R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; R2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; R3 et R4 peuvent être identiques ou différents, et représentent un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; R5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; R6 représente un atome d'halogène, un groupe alkyle inférieur, un groupe hydroxy, un groupe alcoxy inférieur, un groupe nitro ou un groupe cyano; X représente -C(O)-, -C(O)NR8-, -S(O)2- ou analogues; R7 et/ou R8 peuvent être identiques ou différents et représentent un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur éventuellement substitué, un groupe aryle éventuellement substitué, un groupe alcoxy inférieur éventuellement substitué ou analogue. Y représente un groupe alkylène inférieur, Z représente un cycle benzène ou un cycle hétérocyclique, et p représente 0,1, 2 ou 3.

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