C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 241/44 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/02 (2006.01) C07D 405/02 (2006.01) C07D 409/02 (2006.01) C07D 413/02 (2006.01) C07D 417/02 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 487/08 (2006.01) C07F 9/6509 (2006.01)
Patent
CA 2227851
2,3-Dioxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinoxalinyl derivatives of formula (I), wherein one of the radicals R1, and R2 is a group R5 and the other is a group of formula -CH(R6)-alk-R7 (Ia), -alk-CH(R6-R7 (Ib), -alk-N(R8)-X-R7 (Ic), -alk-N+(R8) (R9)--X-R7A- (Id), -alk-O-X-R7 (Ie) or -alk-S-X-R7 (If), R3, R4 and R5 are each independently of the others hydrogen, lower alkyl, halogen, trifluoromethyl, cyano or nitro, R6 is unsubstituted or lower alkylated and/or lower alkanoylated amino, R7 is hydrogen; an aliphatic, cycloaliphatic or heterocycloaliphatic radical; cyano; acyl derived from carbonic acid or from a semiester or semiamide of carbonic acid, from sulfuric acid or from an aliphatic or aromatic sulfonic acid or from phosphoric acid or from a phosphonic acid ester; amino that is unsubtituted or aliphatically or araliphatically substituted and/or substituted by aliphatic, araliphatic or aromatic acyl; or an aromatic or heteroaromatic radical, R8 is hydrogen; an aliphatic or araliphatic radical; or acyl derived from an aliphatic or araliphatic carboxylic acid or from an aliphatic or araliphatic semiester of carbonic acid, or R7 and R8, together with X and the nitrogen atom bonding R8 and X, form an unsubstitued or substituted mono- or di- azaxycloalkyl, azoxacycloalkyl, azathiacycloalkyl or optionally oxidised thiacycloalkyl radical bonded via a nitrogen atom, or an unsubstituted or substituted, optionally partially hxdrogenated aryl or heteroaryl radical, R9 is an aliphatic or araliphatic radical, or R7, R8 and R9 together with X and the nitrogen atom bonding R8, R9 and X, form an unsubstituted or substituted quaternary heteroaryl radical bonded via the quaternary nitrogen atom, with A- being the anion of a protonic acid, alk is lower alkylene, and X (unless, together with R7 and R8 and the nitrogen atom bonding R8 and X or together with the nitrogen atom bonding R8, R9 and X, it forms part of one of the mentioned ring systems) is a divalent aliphatic, cycloaliphatic or araliphatic radical or a direct bond, and the pharmaceutically acceptable salts thereof can be used in the preparation of a medicament for the treatment of pathological conditions that are responsive to blocking of AMPA, kainate and/or glycine binding sites of the NMDA receptor.
On décrit des dérivés de 2,3-dioxo-1,2,3,4-tétrahydroquinoxalinyle, de formule (I), où un des radicaux, R1 ou R2 représente un groupe R5 et l'autre un groupe de formule -CH(R6)-alk-R7 (Ia), -alk-CH(R6-R7 (Ib), -alk-N(R8)-X-R7 (Ic), -alk-N<+>(R8)(R9)-X-R7A<-> (Id), -alk-O-X-R7 (Ie) or -alk-S-X-R7 (If), R3, R4 et R5 représentent chacun indépendamment hydrogène, alkyl inférieur, halogène, trifluorométhyle, cyano ou nitro; R6 représente amino non substitué ou modifié par alkyl inférieur et/ou alcanoyle inférieur; R7 représente hydrogène, un radical aliphatique, cycloaliphatique ou hétérocycloaliphatique; cyano; acyle dérivé de l'acide carbonique ou d'un semi-ester ou semi-amide d'acide carbonique, de l'acide sulfurique ou d'un acide sulfonique aliphatique ou aromatique ou de l'acide phosphorique ou d'un ester d'acide phosphonique; amino, non substitué ou substitué de façon aliphatique ou araliphatique et/ou par acyle aliphatique, araliphatique ou aromatique, ou bien un radical aromatique ou hétéroaromatique; R8 représente hydrogène; un radical aliphatique ou araliphatique ou acyle dérivé d'un acide carboxylique aliphatique ou araliphatique ou d'un semi-ester aliphatique ou araliphatique d'acide carbonique; ou bien R7 et R8, avec X et l'atome d'azote reliant R8 et X, forment un radical, substitué ou non, mono- ou di-azacycloalkyle, azoxacycloalkyle, azathiacycloalkyle ou un radical thiacycloalkyle éventuellement oxydé, lié par l'intermédiaire d'un atome d'azote, ou bien ils forment un radical, substitué ou non, aryle ou hétéroaryle éventuellement partiellement hydrogéné; R9 représente un radical aliphatique ou araliphatique; ou bien R7, R8 et R9, avec X et l'atome d'azote reliant R8, R9 et X, forment un radical hétéroaryle quaternaire, substitué ou non, lié par l'intermédiaire de l'atome d'azote quaternaire, A représentant l'anion d'un acide protonique; alk représente alkylène inférieur; et X (sauf si, avec R7, R8 et l'atome d'azote reliant R8 et X ou R8, R9 et X, il fait partie de l'un des systèmes cycliques mentionnés) représente un radical aliphatique, cycloaliphatique ou araliphatique divalent ou une liaison directe. On décrit aussi des sels pharmacologiquement acceptables de ces dérivés, ces dérivés et sels permettant de préparer un médicament destiné à traiter des états pathologiques réagissant au blocage des récepteurs de l'AMPA, du kaïnate et/ou des sites de liaison de la glycine propres au récepteur du NMDA.
Acklin Pierre
Allgeier Hans
Auberson Yves
Biollaz Michel
Moretti Robert
Fetherstonhaugh & Co.
Novartis Ag
LandOfFree
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