C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 17/08 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01)
Patent
CA 2306963
The invention relates to compounds of general formula (I) characterized in that R1 individually stands for hydroxyl, L-cladinosyl group of formula (II) wherein R2 individually stands for hydrogen or a silyl group; R3 individually stands for hydrogen or together with R6 stands for an ether group; R4 individually stands for hydrogen, (C1-C4)acyl group or -COO-(CH2)n-Ar group, wherein n is 1-7 and Ar individually stands for unsubstituted or substituted aryl group with up to 18 carbon atoms; R5 individually stands for hydrogen, methyl group or -COO-(CH2)n-Ar group, wherein n is 1-7 and Ar individually stands for unsubstituted or substituted aryl group with up to 18 carbon atoms; R6 individually stands for a hydroxyl group or together with R3 stands for an ether group; R7 individually stands for hydrogen, (C1-C12)alkyl group, silyl group or together with R8 and C-11/C-12 carbon atoms stands for a cyclic carbonate, R8 individually stands for hydrogen, (C1-C12)alkyl group, silyl group or together with R7 and C-11/C-12 carbon atoms stands for a cyclic carbonate; and its pharmaceutically acceptable additions salts with inorganic or organic acids, to a process for the preparation thereof and to the use thereof as antibiotics or as intermediates for the synthesis of other macrolide antibiotics.
Cette invention concerne des composés correspondant à la formule générale (I) qui se caractérise en ce que R<1> représente individuellement un groupe hydroxyle, L-cladinosyle correspondant à la formule (II). R<2> représente individuellement hydrogène ou un groupe silyle, tandis R<3> représente individuellement hydrogène ou forme avec R<6> un groupe éther. R<4> représente individuellement hydrogène, un groupe acyle C1-C4 ou un groupe -COO-(CH2)n-Ar où n varie de 1 à 7 tandis qu'Ar représente individuellement un groupe aryle substitué ou non comportant jusqu'à 18 atomes de carbone. R<5> représente individuellement hydrogène, un groupe méthyle ou un groupe -COO-(CH2)n-Ar où n varie de 1 à 7 tandis qu'Ar représente individuellement un groupe aryle substitué ou non comportant jusqu'à 18 atomes de carbone. R<6> représente individuellement un groupe hydroxyle ou forme avec R<3> un groupe éther. R<7> représente individuellement hydrogène, un groupe alkyle C1-C12, un groupe silyle ou forme avec R<8> et C11/C12 atomes de carbone un carbonate cyclique. R<8> représente individuellement hydrogène, un groupe alkyle C1-C12, un groupe silyle ou forme avec R<7> et C11/C12 atomes de carbone un carbonate cyclique. Cette invention concerne également les sels d'addition de ces composés qui sont acceptable sur le plan pharmaceutique et qui comprennent des acides organiques ou inorganiques. Cette invention concerne enfin un procédé de préparation de ces composés, ainsi que leur utilisation en qualité d'antibiotiques ou de produits intermédiaires servant à la synthèse d'autres antibiotiques macrolides.
Kobrehel Gabrijela
Lazarevski Gorjana
Vinkovic Mladen
Borden Ladner Gervais Llp
Dionicko Drustvo Pliva Farmaceutska Industrija
LandOfFree
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