C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 5/06 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01) C07D 205/085 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07K 5/065 (2006.01) C07K 5/087 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2212356
Certain 4-substituted-3-peptidyl-azetidin-2-one compounds exhibit excellent cysteine proteinase inhibitory activity which can be used in the treatment of different diseases such as muscular dystrophy, bone resorption, myocardial infarction and cancer metastasis. These compounds are 4-substituted-3-peptidyl- azetidin-2-ones of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 is hydrogen; C1-C6 alkyl which is unsubstituted or substituted; R2 is selected from the group consisting of hydrogen; C1-C6 alkyl which is unsubstituted or substituted; -XR6 wherein X is O, S, SO, or SO2; R6 is C1-C6 alkyl which is unsubstituted or substituted. Peptidyl group is a 1-2 amino acid residue wherein the free NH2 is unsubstituted or substituted with a protective group selected from the group consisting of aryloxy carbonyl, alkoxy carbonyl, substituted alkanoyl, arylalkanoyl, arylalkenoyl, heterocyclealkanoyl, heterocyclealkenoyl alkylsulphonyl, arylsulphonyl, arylalkanylsulphonyl, arylalkensulphonyl, heterocyclealkanylsulphonyl, heterocyclealkensulphonyl, and heteroarylsulphonyl.
Certains composés 3-peptidyl-azétidin-2-one substituée en 4 possèdent une excellente activité d'inhibition des cystéines protéinases, et on peut les utiliser dans le traitement de différentes maladies telles que la myopathie primitive progressive, la résorption osseuse, l'infarctus du myocarde et les métastases cancéreuses. Ces composés sont des 3-peptidyl-azétidin-2-ones substituées en 4 de la formule (I), ou des sels de celles-ci, acceptables sur le plan pharmacologique. Dans cette formule, R¿1? représente hydrogène, alkyle C¿1?-C¿6? substitué ou non; R¿2? est choisi dans le groupe constitué par hydrogène, alkyle C¿1?-C¿6? substitué ou non, -XR¿6? où X représente O, S, SO ou SO¿2? et R¿6? représente alkyle C¿1?-C¿6? substitué ou non. Le groupe peptidyle est un reste d'acide aminé 1-2 dans lequel le groupe libre NH¿2? n'est pas substitué ou l'est par un groupe protecteur choisi dans le groupe constitué par aryloxy carbonyle, alcoxy carbonyle, alcanoyle substitué, arylalcanoyle, arylalcénoyle, hétérocycle-alcanoyle, hétérocyle-alcénoyle, alkylsulphonyle, arylsulphonyle, arylalcanylsulphonyle, arylalcènesulphonyle, hétérocycle-alcanylsulphonyle, hétérocycle-alcènesulphonyle et hétéroarylsulphonyle.
Guo Deqi
Micetich Ronald George
Singh Rajeshwar
Zhou Nian E.
Riches Mckenzie & Herbert Llp
Synphar Laboratories Inc.
LandOfFree
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