C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 491/04 (2006.01)
Patent
CA 2161542
The present invention relates to a novel compound 5-pyrrolyl-2-pyridylmethylsulfinylbenzimidazole derivative having general formula (I) and its salt, in which X represents S, SO or SO2, R1 and R2 independently from each other represent hydrogen or alkyl, R3 represents hydrogen, C1-C8 alkyl, -SR6, -N(R7)2, 1-piperidinyl, 4-morpholinyl, 4-methylpiperazin-1-yl, 1-pyrrolidinyl, -OR6, or -O(CH2)m-Z, wherein R6 represents C1-C4 alkyl, C2-C4 alkenyl, C3-C10 cycloalkyl, C2-C5 fluoroalkyl, or phenyl or benzyl, each of which independently substituted with one or more halogen or C1-C4 alkyl or alkoxy optionally substituted with halogen, R7 represents hydrogen or C1-C5 alkyl, Z represents a group -O(CH2)p-OR8, -O(CH2)q-R9 or -O(CH2)rO(CH2)s-OR10, wherein p and q independently from each other denote an integer of 1 to 3, r and s independently from each other denote an integer of 1 to 5, R8 represents hydrogen, lower alkyl, aryl or aralkyl, R9 represents hydrogen, alkoxycarbonyl, aryl or heteroaryl, and R10 represents hydrogen or lower alkyl, m represents an integer of 2 to 10, and R4 and R5 independently from each other represent hydrogen or C1-C5 alkyl, or when R4 and R5 together with the carbon atoms adjacent with pyridine ring form a ring, R4 and R3 or R3 and R5 represent -CH=CH-CH=CH-, -O(CH2)n-, -O(CH2)nO-, -CH2(CH2)n- or -OCH=CH-, wherein n denotes an integer of 1 to 4. The present invention also relates to a process for preparation of the compound of formula (I), as defined above, and its use as an anti-ulcer agent.
Nouveau composé dérivé de 5-pyrrolyl-2-pyridylméthylsulfinylbenzimidazole répondant à la formule générale (I), et son sel. Dans la formule (I), X représente S, SO ou SO¿2?; R¿1? et R¿2?, indépendamment l'un de l'autre, représentent hydrogène ou alkyle; R¿3? représente hydrogène, alkyle C¿1-8?, -SR¿6?, -N(R¿7?)¿2?, 1-pipéridinyle, 4-morpholinyle, 4-méthylpipérazin-1-yle, 1-pyrrolidinyle, -OR¿6? ou -O(CH¿2?)¿m?-Z, où R¿6? représente alkyle C¿1-4?, alcényle C¿2-4?, cycloalkyle C¿3-10?, fluoroalkyle C¿2-5?, ou phényle ou benzyle, dont chacun est indépendamment substitué par un ou plusieurs halogènes ou alkyle C¿1-4? ou alcoxy éventuellement substitué par halogène; R¿7? représente hydrogène ou alkyle C¿1-5?; Z représente un groupe -O(CH¿2?)¿p?-OR¿8?, -O(CH¿2?)¿q?-R¿9? ou -O(CH¿2?)¿r?O(CH¿2?)¿s?-OR¿10?, où p et q, indépendamment l'un de l'autre, représentent un entier compris entre 1 et 3, r et s, indépendamment l'un de l'autre, représentent un entier compris entre 1 et 5, R¿8? représente hydrogène, alkyle inférieur, aryle ou aralkyle, R¿9? représente hydrogène, alcoxycarbonyle, aryle ou hétéroaryle, et R¿10? représente hydrogène ou alkyle inférieur; m représente un entier compris entre 2 et 10; et R¿4? et R¿5?, indépendamment l'un de l'autre, représentent hydrogène ou alkyle C¿1-5?, ou lorsque R¿4? et R¿5?, pris ensemble avec les atomes de carbone voisins du cycle pyridine, forment un cycle, R¿4? et R¿3? ou R¿3? et R¿5? représentent -CH=CH-CH=CH-, -O(CH¿2?)¿n?-, -O(CH¿2?)¿n?O-, CH¿2?(CH¿2?)¿n?- ou -OCH=CH-, où n représente un entier compris entre 1 et 4. On a également prévu un procédé de préparation du composé répondant à la formule (I) telle que définie ci-dessus, et son utilisation comme agent anti-ulcéreux.
Chung Gi Ju
Hong Sung Kol
Kim Dong Yeon
Kim Su Ung
Lee Yong Suk
Il-Yang Pharm. Co. Ltd.
Robic
LandOfFree
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