Novel acetamide derivative and use thereof

Details Novel acetamide derivative and use thereof Novel acetamide derivative and use thereof

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 5/062 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01) C07D 239/36 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07K 1/02 (2006.01) C07K 5/06 (2006.01) C07K 5/097 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2321146

A novel acetamide derivative represented by formula (1), which has inhibition activity for a chymotrypsin type protease and is useful as an inhibitor for the above enzyme, especially as an inhibitor for chimase, and the use thereof as a medicine, for example, an antiasthma drug or a drug for angiolasty or for caring the injury of a blood vessel complexed with atheroma. In chemical formula (1) R0 represents a substituted or non-substituted phenyl group, R1 represents an aryl, a heteroaryl or an aliphatic lower alkyl group with or without a substituent, R2 represents a substituted or non-substituted alkyl, arylalkyl, heteroarylalkyl or heteroaryloxyalkyl group or the like, J represents a carbonyl or methylene group or the like, L represents a methoxy, hydroxy or acetyloxy group or the like, X and Y independently represent a nitrogen atom or a carbon atom and Z represents a methylene group or a polyethylene group optionally having a substituent.

L'invention concerne un nouveau dérivé d'acétamide représenté par la formule (1) lequel présente une activité d'inhibition d'une protéase de type chymotrypsine et est utile en tant d'inhibiteur de l'enzyme précitée, notamment inhibiteur de chimase, et son utilisation en tant que médicament, par exemple, comme médicament antiasthmatique ou médicament contre l'angioplastie ou bien pour soigner les lésions d'un vaisseau sanguin en complexe avec l'athérome. Dans ladite formule R?0¿ représente un groupe phényle substitué ou non substitué, R?1¿ représente un groupe aryle, hétéroaryle ou alkyle inférieur aliphatique avec ou sans substituant, R?2¿ représente un groupe alkyle, arylalkyle, hétéroarylalkyle ou hétéroaryloxyalkyle substitué ou non substitué ou analogue, J représente un groupe carbonyle ou méthylène ou analogue, L représente un groupe méthoxy, hydroxy ou acétyloxy ou analogue, X et Y représentent indépendamment un atome d'azote ou un atome de carbone et Z représente un groupe méthylène ou un groupe polyéthylène présentant facultativement un substituant.

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