Novel acetamide derivatives and protease inhibitors

Details Novel acetamide derivatives and protease inhibitors Novel acetamide derivatives and protease inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 239/47 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) C07C 271/18 (2006.01) C07D 213/72 (2006.01) C07D 239/42 (2006.01) C07D 239/46 (2006.01) C07D 241/20 (2006.01) C07D 253/07 (2006.01) C07D 263/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07F 9/6509 (2006.01) C07F 9/6521 (2006.01)

Patent

CA 2263198

Novel acetamide derivatives having a substituted heterocycle and consecutive dicarbonyl structures represented by chemical formula (I), for example, 1- pyrimidinylacetamide compounds, 1-pyrazinylacetamide compounds and 1- triazinylacetamide compounds. Because of showing inhibitory activities on proteases of the chymotrypsin type, these compounds are useful as inhibitors for these enzymes, in particular, chymase inhibitors. In formula (I) R0 represents optionally substituted phenyl; R1 represents optionally substituted aryl, heteroaryl or aliphatic lower alkyl; R2 represents optionally substituted alkyl, arylalkyl or heteroarylalkyl; R3 represents hydrogen; acyl; sulfonyl; isocyanato; thiourea; hydrogen, optionally substituted lower alkyl; aryl(C1-7)alkyl, heteroaryl(C1-7)alkyl, aryl or heteroaryl; X and Y independently represent each nitrogen or carbon; and Z represents polymethylene optionally substituted at the hydrogen atoms thereon.

Cette invention se rapporte à de nouveaux dérivés d'acétamide comprenant un hétérocycle substitué et des structures dicarbonyle consécutives représentées par la formule chimique (I), par exemple des composés 1-pyrimidinylacétamide, des composés 1-pyrazinylacétamide et des composés 1-triazinylacétamide. Etant donné qu'ils développent des activités inhibitrices sur les protéases du type chymotrypsine, ces composés sont utiles comme inhibiteurs pour ces enzymes, en particulier comme inhibiteurs de chymase. Dans la formule (I), R?0¿ représente phényle éventuellement substitué; R?1¿ représente aryle éventuellement substitué, hétéroaryle ou alkyle inférieur aliphatique; R?2¿ représente alkyle éventuellement substitué, arylalkyle ou hétéroarylalkyle; R?3¿ représente hydrogène, acyle, sulfonyle, isocyanato, thio-urée, hydrogène, alkyle inférieur éventuellement substitué, aryl(C¿1-7?)alkyle, hétéroaryl(C¿1-7?)alkyle, aryle ou hétéroaryle; X et Y représentent chacun séparément azote ou carbone; et Z représente polyméthylène éventuellement substitué au niveau des atomes d'hydrogène qu'il comporte.

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