Novel amide-based cationic lipids

Details Novel amide-based cationic lipids Novel amide-based cationic lipids

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 5/09 (2006.01) A61K 9/127 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) A61K 47/16 (2006.01) A61K 48/00 (2006.01) C07C 237/06 (2006.01) C07C 237/10 (2006.01) C07K 5/068 (2006.01) C12N 15/88 (2006.01)

Patent

CA 2227373

The present invention provides novel amide-based cationic lipids of general structure (I) or a salt, or solvate, or enantiomers thereof wherein: (a) Y is a direct link or an alkylene of 1 to about 20 carbon atoms; (b) R1 is H or a lipophilic moiety; (c) R2, R3, and R4 are positively charged moieties, or at least one but not all of R2, R3, or R4 is a positive moiety and the remaining are independently selected from H, an alkyl moiety of 1 to about 6 carbon atoms, or a heterocyclic moiety of about 5 to about 10 carbon atoms; (d) n and p are independently selected integers from 0 to 8, such that the sum of n and p is from 1 to 16; (e) X- is an anion or polyanion and (f) m is an integer from 0 to a number equivalent to the positive charge(s) present on the lipid; provided that if Y is a direct link and the sum of n and p is 1 then one of either R3 or R4 must have an alkyl moiety of at least 10 carbon atoms. The present invention further provides compositions of these lipids with polyanionic macromolecules, methods for interfering with protein expression in a cell utilizing these compositions and a kit for preparing the same.

L'invention concerne de nouveaux lipides cationiques à base d'amides de structure générale (I), ou un sel, un solvate ou des énantiomères de ces lipides, formule dans laquelle (a) Y est une liaison directe ou un alkylène de 1 à environ 20 atomes de carbone; (b) R¿1? représente H ou une fraction lipophile; (c) R¿2?, R¿3? et R¿4? représentent des fractions chargées positivement, au moins un des R¿2?, R¿3? ou R¿4?, mais pas tous, représente une fraction positive et les autres sont choisis indépendamment entre H, une fraction alkyle de 1 à environ 6 atomes de carbone, ou une fraction hétérocyclique d'environ 5 à environ 10 atomes de carbone; (d) n et p sont des entiers, choisis indépendamment, compris entre 0 et 8, de sorte que la somme de n et de p soit comprise entre 1 et 16; (e) X?-¿ représente un anion ou un polyanion et (f) m un nombre entier compris entre 0 et un nombre équivalent à la (les) charge(s) positive(s) présente(s) sur le lipide; à condition que si Y est une liaison directe et si la somme de n et de p est 1, alors R¿3? ou ?R¿4? doit comporter une fraction alkyle d'au moins 10 atomes de carbone. Cette invention concerne en outre des compositions de ces lipides avec des macromolécules polyanioniques, ainsi que des procédés permettant d'interférer avec l'expression de protéines dans une cellule utilisant ces compositions, et un matériel pour les préparer.

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