C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 281/18 (2006.01) A61K 31/155 (2006.01) A61K 31/385 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 339/08 (2006.01)
Patent
CA 2673065
There are described compounds of general formula (I) and isomeric forms thereof wherein n is 0,1,2 or 3, saturated or unsaturated; most preferably at least one of R1 to R5 represents halogen; at least one of R1, R2, R3, R4 and R5 is selected from -S-R or -COOR, or two or more Of R1-R5 comprise a linking group such as -S-(CH2)mS-, where m is 1, 2 or 3 and R is selected from alkyl having 1 to 5 carbon atoms, cycloalkyl having 3-6 carbon atoms, hydroxy, and aryl having 6 to 10 carbon atoms, such groups being optionally substituted, and when R1 is selected from -S-R, then at least one of R2, R3 and R5 is most preferably selected from halogen; and R1, R2, R3, R4 and R5 are otherwise the same or different and are selected from hydrogen, halogen, alkyl having 1 to 5 carbon atoms, electron donor groups such as alkoxy having 1-5 carbon atoms or hydroxy, electron acceptor groups selected from cyano, nitro, trifluoroalkyl or amide; alkylamino, benzoyloxy, nitroxy, phenyl or sulpho; and pharmacologically acceptable salts thereof. Compounds described have activity on the melanocortin receptors and have application in the treatment of a wide range of inflammatory, arthritic or central nerve regeneration conditions.
L'invention concerne des composés de formule générale (I) et des formes isomères de ces derniers. Dans ladite formule : n représente 0, 1, 2 ou 3, saturé ou non saturé; idéalement, au moins l'un des éléments R1 à R5 représente halogène; au moins l'un des éléments R1, R2, R3, R4 et R5 est sélectionné parmi -S-R or -COOR, ou au moins deux éléments parmi R1-R5 contiennent un groupe de liaison tel que -S-(CH2)m-S-, m étant égal à 1, 2 ou 3 et R étant sélectionné parmi un alkyle possédant 1 à 5 atomes de carbone, un cycloalkyle possédant 3 à 6 atomes de carbone, hydroxy et un aryle possédant 6 à 10 atomes de carbone, de tels groupes étant éventuellement substitués; lorsque R1 représente -S-R, au moins l'un des éléments R2, R3 et R5 est idéalement sélectionné parmi le groupe halogène; et R1, R2, R3, R4 et R5 sont sinon identiques ou différents et sélectionnés parmi hydrogène, halogène, un alkyle possédant 1 à 5 atomes de carbone, des groupes donneurs d'électrons tels qu'un alcoxy possédant 1 à 5 atomes de carbone ou hydroxy, des groupes accepteurs d'électrons sélectionnés parmi cyano, nitro, trifluoroalkyle ou amide, et alkylamino, benzoyloxy, nitroxy, phényle ou sulpho. L'invention a a également trait à des sels pharmacologiquement acceptables desdits composés. Les composés selon l'invention agissent sur les récepteurs de la mélanocortine et peuvent servir à traiter un grand nombre de troubles inflammatoires, arthritiques et nécessitant la régénération nerveuse du système nerveux central.
Boman Arne
Lek Per
Lundstedt Torbjoern
Seifert Elisabeth
Acure Pharma Ab
Anamar Ab
Benoit & Cote Associes Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1927598