Novel angiotensin receptor modulators and their uses

Details Novel angiotensin receptor modulators and their uses Novel angiotensin receptor modulators and their uses

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/00 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01) A61K 39/00 (2006.01) A61K 39/395 (2006.01) A61K 39/44 (2006.01) A61K 51/00 (2006.01) C07B 61/00 (2006.01) C07C 215/60 (2006.01) C07C 217/08 (2006.01) C07C 323/62 (2006.01) C07D 211/42 (2006.01) C07D 211/56 (2006.01) C07D 213/74 (2006.01) C07D 213/80 (2006.01) C07D 263/32 (2006.01) C07D 263/34 (2006.01) C07D 265/32 (2006.01) C07D 277/24 (2006.01) C07D 277/28 (2006.01) C07D 277/34 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 413/14

Patent

CA 2319068

This invention relates to novel multibinding compounds that bind to angiotensin (AT) receptors and modulate their activity. The compounds of this invention comprise 2-10 AT receptor ligands covalently connected by a linker or linkers, wherein the ligands in their monovalent (i.e., unlinked) state bind to one or more types of AT receptors. The manner of linking the ligands together is such that the multibinding agents thus formed demonstrate an increased biologic and/or therapeutic effect as compared to the same number of unlinked ligands made available for binding to AT receptors. The invention also relates to methods of using such compounds and to methods of preparing them. The compounds of this invention are particularly useful for treating diseases and conditions of mammals that are mediated by AT receptors. Accordingly, this invention also relates to pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable excipient and an effective amount of a compound of this invention.

Cette invention concerne de nouveaux composés de multiliaison se liant à des récepteurs de l'angiotensine (AT) et modulant leur activité. Les composés de cette invention comprennent 2-10 ligands de récepteurs AT liés de façon covalente par un lieur ou des lieurs, les ligands dans leur état monovalent (c'est-à-dire non liés) se lient à un ou à plusieurs types de récepteurs AT. La manière de liaison des ligands ensemble est telle que les agents de multiliaison ainsi formés démontrent un effet biologique et/ou thérapeutique accru comparé au même nombre de ligands non liés rendus disponibles pour une liaison à des récepteurs AT. L'invention concerne également des méthodes d'utilisation de ces composés ainsi que leurs méthodes de préparation. Les composés de cette invention sont particulièrement utiles pour traiter des maladies et des états de mammifères induits par des récepteurs AT. Par conséquent, cette invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant un excipient acceptable sur le plan pharmaceutique et une dose efficace d'un composé de cette invention.

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