C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 15/252 (2006.01) A61K 9/107 (2006.01) A61K 9/51 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) A61K 31/704 (2006.01)
Patent
CA 2206333
A dimer, trimer or tetramer of an anthracycline compound which can be obtained by directly, chemically bonding anthracycline compounds having anticancer activities to each other by an alkali treatment. A high molecular block copolymer-drug complex pharmaceutical preparation in which the high molecular block copolymer having a hydrophilic polymer segment and a hydrophobic polymer segment forms a micelle having the hydrophilic segment as its outer shell and contains in its hydrophobic inner core a dimer, trimer or tetramer of anthracycline compound alone or together with other drugs. A high molecular block copolymer-drug complex pharmaceutical preparation in which the high molecular block copolymer having a hydrophilic polymer segment and a hydrophobic polymer segment forms a micelle having the hydrophilic segment as its outer shell and contains in its hydrophobic inner core an anthracycline anticancer agent, wherein, when the pharmaceutical preparation is intravenously administered to a CDF1 mouse, the amount of the anthracycline anticancer agent in 1 ml of the mouse blood plasma after 1 hour of its administration becomes 10 (% of dose/ml) or more, provided that the amount of anthracycline anticancer agent in the administered preparation is defined as 100. The aforementioned pharmaceutical preparations have high drug effects and low toxicities.
L'invention porte sur des di-, des tri- ou des tétramères de composés d'anthracycline, qui peuvent être obtenus par traitement par un alcali de composés d'anthracycline ayant une activité anticancéreuse, liant aisni chimiquement ces composés directement l'un à l'autre. L'invention concerne également des préparations médicamenteuses qui comprennent un complexe médicament/copolymère séquencé de poids moléculaire élevé, où le copolymère séquencé de poids moléculaire élevé, composé d'une partie structurelle d'un polymère hydrophile et d'une partie structurelle d'un polymère hydrophobe, forme un mélange dont l'enveloppe est constituée de la partie hydrophile; et où un di-, un tri- ou un tétramère d'un composé d'anthracycline est facultativement contenu dans le noyau hydrophobe avec d'autres substances. L'invention concerne enfin des préparations médicamenteuses qui comprennent un complexe médicament/copolymère séquencé de poids moléculaire élevé, où un copolymère séquencé de poids moléculaire élevé, composé d'une partie structurelle d'un polymère hydrophobe et d'une partie structurelle d'un polymère hydrophile, forme un mélange dont l'enveloppe est constituée de la partie hydrophile; et où un agent anticancéreux d'anthracycline est contenu dans le noyau hydrophobe. Une heure après une administration intraveineuse à des souris CDF1, un agent anticancéreux d'anthracycline du plasma atteint un niveau supérieur ou égal à 10 (en % de la dose/ml de plasma de souris), si le niveau de l'agent anticancéreux d'anthracycline présent dans la préparation administrée est de 100. Ces préparations médicamenteuses ont un effet puissant, et n'ont qu'une toxicité faible.
Akutsu Tomoko
Fukushima Shigeto
Kataoka Kazunori
Machida Megumi
Mashiba Hiroko
Japan Science And Technology Corporation
Nippon Kayaku Kabushiki Kaisha
Ridout & Maybee Llp
Sakurai Yasuhisa
LandOfFree
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