C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 15/203 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01)
Patent
CA 2256504
This invention relates to novel 1,5-dithio-pyranosides of formula (I) wherein R1 represents hydrogen, hydroxy or an azido group, R2 represents hydroxy, azido, amino or an acetamido group, R3 represents hydroxy or an azido group, R4 represents hydrogen, methyl or a hydroxymethyl group, R5 represents hydrogen, R4 and R5 together represent a methylene group, R6 represents a nitro, cyano, amidino, aminothiocarbonyl, -C(=NH)-OCH3, -C(=NH)-NH-NH2 or - C(=NH)-SCH3 group, with the proviso that R6 represents only a group other than a nitro or cyano group if R1-R3 each represents hydroxy groups, and R4 as well as R5 represent hydrogen, furthermore that R6 represents only a group other than a nitro group if R1-R3 each represents hydroxy groups, R4 represents a hydroxymethyl group and R5 represents hydrogen, and the acid addition salts thereof formed with organic or inorganic acids, if possible and pharmaceutical compositions containing the same. The compounds of the invention possess valuable therapeutic, particularly anticoagulant properties.
Nouveaux 1,5-dithio-pyranosides répondant à la formule (I), dans laquelle R¿1? représente hydrogène, hydroxy ou un groupe azido; R¿2? représente hydroxy, azido, amino ou un groupe acétamido; R¿3? représente hydroxy ou un groupe azido; R¿4? représente hydrogène, méthyle ou un groupe hydroxyméthyle; R¿5? représente hydrogène; R¿4? et R¿5?, pris ensemble, représentent un groupe méthylène; R¿6? représente un groupe nitro, cyano, amidino, aminothiocarbonyle, -C(=NH)-OCH¿3?, -C(=NH)-NH-NH¿2? ou -C(=NH)-SCH¿3?, à condition que R¿6? ne représente un groupe autre qu'un groupe nitro ou cyano que si R¿1? à R¿3? représentent chacun des groupes hydroxy, et qu'à la fois R¿4? et R¿5? représentent hydrogène, et par ailleurs que R¿6? ne représente un groupe autre qu'un groupe nitro que si R¿1? à R¿3? représentent chacun des groupes hydroxy, que R¿4? représente un groupe hydroxyméthyle et que R¿5? représente hydrogène; ainsi que leurs sels d'addition d'acide formés à l'aide d'acides organiques ou non, si possible; et compositions pharmaceutiques les contenant. Ces composés présentent de précieuses propriétés thérapeutiques et notamment anticoagulantes.
Boros Sandor
Kovacsne Bozo Eva
Kuszmann Janos
Moravcsik Imre
Szabo Gabriella
Fetherstonhaugh & Co.
Richter Gedeon Vegyeszeti Gyar Rt.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1580034