C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 275/28 (2006.01) A61K 31/17 (2006.01) C07C 275/34 (2006.01)
Patent
CA 2369941
Described herein are novel 1-aryl-3-(2-chloroethyl)ureas derivatives. These derivatives are useful anticancer agents having excellent specify towards cell targets and potent antineoplastic activity without systemic toxicity or mutagenicity. More specifically, the invention is directed to novel derivatives of formula (I), wherein R1 is C1-C6 lower alkyl, C3-C7 cycloalkyl, C1-C6 lower alkoxy, C1-C6 hydroxy alkyl, or C1-C6 lower halide; R2 is H, C1-C6 lower alkyl, C3-C7 cycloalkyl, C1-C6 lower alkoxy, C1-C6 hydroxy alkyl or C1- C6 lower halide, di-halide or tri-halide; R1 and R2 may also be part of cyclic structures expressed by formula (II), R3 and R4 are as defined in R5 or, halide, di-halide, trihalide, C1-C7 lower dialkyl, or alicyclic groups of structure (III), wherein n = 2 to 8 carbon atoms, said alicyclic ring can be substituted by one or more groups as defined in R5; or polycyclic rings bearing not more than three rings wherein the rings other than the ring bearing the substituted 2-chloroethylamino moiety can be substituted by one or more groups as defined in R5; R5 is H, C1-C7 lower alkyl, C1-C7 lower alkoxy, C1-C7 hydroxy alkyl, C1-C7 amino alkyl, C1-C6 thio alkyl, C1-C5 S-lower alkyl, C1-C7 N-lower alkyl, C1-C7 N,N-dilower alkyl, C1-C7 lower cyanoalkyl, C1-C7 lower haloalkyl, C1-C7 lower sulfoxide or C3-C7 cycloalkyl; or a prodrug thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention in conjunction with a pharmaceutically acceptable carrier and the use of the compositions in treating cancer.
L'invention concerne de nouveaux dérivés 1-aryle-3-(2-chloroéthyle)urées, utiles comme agents anticancéreux présentant une excellente spécificité envers des cibles cellulaires et une puissante activité antinéoplastique sans toxicité générale ou mutagénicité. Plus précisément, il s'agit de nouveaux dérivés de la formule (I), dans laquelle R¿1? représente C¿1?-C¿6? alkyle inférieur, C¿3?-C¿7? cycloalkyle, C¿1?-C¿6? alcoxy inférieur, C¿1?-C¿6? hydroxy alkyle ou C¿1?-C¿6? halogénure inférieur; R¿2? représente H, C¿1?-C¿6? alkyle inférieur, C¿3?-C¿7? cycloalkyle, C¿1?-C¿6? alcoxy inférieur, C¿1?-C¿6? hydroxy alkyle ou C¿1?-C¿6? halogénure inférieur, dihalogénure ou trihalogénure; R¿1? et R¿2? peuvent également faire partie de structures cycliques exprimées par la formule (II), dans laquelle R¿3? et R¿4? sont tels que définis en R¿5?, ou représentent halogénure, dihalogénure, trihalogénure, C¿1?-C¿7? dialkyle inférieur ou des groupes alicycliques de la structure (III), dans laquelle n = 2 à 8 atomes de carbone. Le noyau alicyclique peut être substitué par au moins un groupe tel que défini en R¿5?; ou les noyaux polycyliques portant au maximum trois noyaux, dans lesquels les noyaux autres que le noyau portant la fraction 2-chloroéthylamino peuvent être substitués par au moins un groupe tel que défini en R¿5?; R¿5? représente H, C¿1?-C¿7? alkyle inférieur, C¿1?-C¿7? alcoxy inférieur, C¿1?-C¿7? hydroxy alkyle, C¿1?-C¿7? aminoalkyle, C¿1?-C¿6? thioalkyle, C¿1?-C¿5? S-alkyle inférieur, C¿1?-C¿7? N-alkyle inférieur, C¿1?-C¿7? N,N-dialkyle inférieur, C¿1?-C¿7? cyanoalkyle, C¿1?-C¿7? haloalkyle inférieur, C¿1?-C¿7? sulfoxyde inférieur ou C¿3?-C¿7? cycloalkyle; ou un promédicament de ceux-ci. L'invention concerne enfin des compositions pharmaceutiques renfermant ces composés conjointement avec un vecteur pharmaceutiquement acceptable, ainsi que l'utilisation de ces compositions dans le traitement du cancer.
Goudreau Gage Dubuc
Sovar Societe En Commandite
Universite Laval
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1470057