C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 243/12 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 401/00 (2006.01) C07D 403/00 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/00 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/00 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/00 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/00 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2177960
A benzodiazepine derivative represented by general formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 represents a single bond, -CH2-, -CH2O-, -OCH2-, -SCH2- or (a); R2 represents lower alkyl, -COOR5, - CONH(CH2)nCOOR5, -CONHSO2R5, -SO2NHCOR5 or optionally substituted heterocyclic group, (wherein R5 represents hydrogen, lower alkyl or benzyl; and n represents an integer of 1 to 5); R3 represents a single bond, -CO- or -CONH; and R4 represents optionally substituted heterocylic group, optionally substituted lower alkyl, optionally substituted lower cycloalkyl, optionally substituted aryl, or lower alkoxycarbonyl. This compound has a high affinity for gastrin receptors and/or CCK-B receptors but not for CCK-A receptors, so that it is useful for curing diseases associated with gastrin receptors and/or CCK-B receptors without inducing the side effects associated with CCK-A receptors.
Dérivé de benzodiazépine de formule générale (I), et sel pharmaceutiquement acceptable dudit dérivé, formule dans laquelle R?1¿ représente une liaison unique, -CH¿2?-, -CH¿2?O-, -OCH¿2?-, -SCH¿2?- ou (a); R¿2? représente alkyle inférieur, -COOR¿5?-, -CONH(CH¿2?)¿n?COOR¿5?, -CONHSO¿2?R¿5?, -SO¿2?NHCOR¿5? ou un groupe hétérocyclique éventuellement substitué (dans lequel R¿5? représente hydrogène, alkyle inférieur ou benzyle; et n représente un nombre entier de 1 à 5); R¿3? représente une liaison unique, -CO- ou -CONH; et R¿4? représente un groupe hétérocyclique éventuellement substitué, alkyle inférieur éventuellement substitué, cycloalkyle inférieur éventuellement substitué, aryle éventuellement substitué ou alcoxycarbonyle inférieur. Ledit composé possède une affinité élevée avec les récepteurs de gastrine et/ou les récepteurs de CCK-B, mais pas pour les récepteurs de CCK-A, si bien qu'il est utile pour traiter des maladies associées aux récepteurs de gastrine et/ou aux récepteurs de CCK-B, sans les effets secondaires associés aux récepteurs de CCK-A.
Haga Nobuhiro
Hagishita Sanji
Ishihara Yasunobu
Kamata Susumu
Seno Kaoru
Kirby Eades Gale Baker
Shionogi & Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1837705