Novel benzofuran derivative, medicinal composition...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 307/85 (2006.01) A61K 31/343 (2006.01) A61K 31/35 (2006.01) A61K 31/357 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61K 31/4025 (2006.01) A61K 31/4035 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/4178 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61K 31/423 (2006.01) A61K 31/438 (2006.01) A61K 31/443 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/4525 (2006.01) A61K 31/4725 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/497 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 25/14 (2006.01) A61P 25/24 (2006.01) A61P 2

Patent

CA 2553084

A compound represented by the general formula (I) [wherein R1 represents hydrogen or lower alkyl; R2 represents lower alkyl, halo(lower alkyl), cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, aralkyl, arylalkenyl, aryloxy(lower alkyl), heteroaryl, heteroaryl(lower alkyl), etc.; and R3, R4, R5, and R6 each represents hydrogen, halogeno, cyano, lower alkyl, halo(lower alkyl), lower alkoxy, hydroxy, aryl, etc.; provided that at least one of R3, R4, R5, and R6 is not hydrogen] or a prodrug or pharmacologically acceptable salt of the compound. The compound (I) has excellent antagonistic activity against an adenosine A2A receptor and is hence useful as a therapeutic or preventive agent for diseases related to an adenosine A2A receptor, especially motor dysfunctions, depression, anxiety disorders, cognition dysfunctions, cerebral ischemic disorders, restless legs syndromes, etc.

: Composé représenté par le formule générale (I) [dans laquelle R?1¿ représente un hydrogène ou un alkyle inférieur ; R?2¿ représente un alkyle inférieur, un halo(alkyle inférieur), un cycloalkyle, un hétérocycloalkyle, un aryle, un aralkyle, un arylalcényle, un aryloxy(alkyle inférieur), un hétéroaryle, un hétéroaryl(alkyle inférieur), etc. ; et R?3¿, R?4¿, R?5¿ et R?6¿ représentent chacun un hydrogène, un halogéno, un cyano, un alkyle inférieur, un halo(alkyle inférieur), un alcoxy inférieur, un hydroxy, un aryle, etc. ; à condition qu'au moins un de R?3¿, R?4¿, R?5¿ et R?6¿ ne soit pas un hydrogène] ou promédicament ou sel acceptable du point de vue pharmacologique du composé. Le composé (I) présente une excellente activité antagoniste vis-à-vis d'un récepteur A¿2A? de l'adénosine et il est par conséquent utile comme agent thérapeutique ou de prévention pour des affections liées au récepteur A¿2A? de l'adénosine, en particulier pour des dysfonctionnements moteurs, la dépression, des troubles de l'anxiété, des dysfonctions de la cognition, des troubles ischémiques cérébraux, le syndrome des jambes sans repos, etc.

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