C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 311/30 (2006.01) A61K 31/35 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) C07D 221/04 (2006.01) C07D 311/38 (2006.01) C07D 311/58 (2006.01) C07D 335/06 (2006.01)
Patent
CA 2275166
The present invention relates to a novel benzopyran derivative having anti- estrogenic activity. More specifically, the present invention relates to a novel benzopyran derivative represented by formula (I) and pharmaceutically acceptable salt thereof, in which <o>-----</o> represents a single bond or a double bond; R1 and R2 independently of one another represent hydrogen, hydroxy or OR group, wherein R represents acyl or alkyl; R3 represents hydrogen, lower alkyl or halogeno lower alkyl, provided that when <o>-----</o> represents a double bond, R3 is not present; R4 represents hydrogen or lower alkyl; A represents a group of formula (a), (b), (c) or (d); R5, R6 and R7 independently of one another represent hydrogen, alkyl, halogenoalkyl, alkenyl or halogenoalkenyl, or R6 and R7 together with nitrogen atom to which they are bound can form a 4- to 8-membered heterocyclic ring which can be substituted with R5; X represents O, S or NR8, wherein R8 represents hydrogen or lower alkyl; m denotes an integer of 2 to 15; n denotes an integer of 0 to 2; and p denotes an integer of 0 to 4, and to a process for preparation thereof and a pharmaceutical composition having anti-estrogenic activity which contains the compound (I) as an active component.
La présente invention concerne un nouveau dérivé de benzopyrane possédant une activité anti-oestrogénique. La présente invention concerne plus particulièrement un nouveau dérivé de benzopyrane représenté par la formule (I) et des sels de celui-ci pharmaceutiquement acceptables, dans laquelle <o>-----</o> représente une liaison simple ou une liaison double; R¿1? et R¿2? représentent, indépendamment l'un de l'autre, hydrogène, hydroxy ou un groupe OR dans lequel R représente acyle ou alkyle; R¿3? représente hydrogène, alkyle inférieur ou halogéno alkyle inférieur à condition que lorsque <o>-----</o> représente hydrogène ou alkyle inférieur, R¿3? ne soit pas présent; R¿4? représente hydrogène ou alkyle inférieur; A représente un groupe de formule (a), (b), (c), ou (d); R¿5?, R¿6? et R¿7? représentent, indépendamment l'un de l'autre, hydrogène, alkyle, halogénoalkyle, alcényle ou halogénoalcényle, ou R¿6? et R¿7? peuvent former conjointement avec un atome d'azote, auquel ils sont liés, un noyau hétérocyclique de 4 à 8 chaînons pouvant être substitué par R¿5?; X représente O, S ou NR¿8? dans lequel R¿8? représente hydrogène ou alkyle inférieur; m représente un nombre entier compris entre 2 et 15; n représente un nombre entier compris entre 0 et 2; et p représente un nombre entier compris entre 0 et 4. La présente invention concerne également un procédé de préparation des composés précités et une composition pharmaceutique présentant une activité anti-oestrogénique renfermant le composé (I) comme composant actif.
Jo Jae Chon
Kanbe Yoshitake
Kim Ju Su
Kim Myung-Hwa
Kim Sung Jin
C. & C. Research Laboratories
Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha
Robic
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1504823