C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/10 (2006.01) A61K 31/4015 (2006.01) A61K 31/4025 (2006.01) A61K 31/45 (2006.01) A61K 31/4523 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 207/26 (2006.01) C07D 211/76 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/10 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 405/10 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 413/10 (2006.01)
Patent
CA 2559530
The present invention relates to novel benzyl(idene)-lactam derivatives, compounds of the formula (I) wherein R1 is a group of the formula G1 or G2 depicted below, wherein R1, R3, R6, R13, X, a, n and m are as defined herein, their pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions which include selective antagonists, inverse agonists and partial agonists of serotonin 1 (5-HT1) receptors, specifically, of one or both of the 5-HT1A and 5-HT1B receptors. The compounds of the invention are useful in treating or preventing depression, anxiety, obsessive compulsive disorder (OCD) and other disorders for which a 5-HT1 agonist or antagonist is indicated and have reduced potential for cardiac side effects, in particular QTc prolongation.
La présente invention concerne de nouveaux dérivés de benzyl(idène)-lactame et des composés de formule (I), dans laquelle R?1¿ est un groupe de formule G?1¿ ou G?2¿. Dans ces formules, R?1¿, R?3¿, R?6¿, R?13¿, X, a, n et m sont tels que définis dans la description. L'invention concerne également leurs sels pharmaceutiquement acceptables et des compositions pharmaceutiques renfermant des antagonistes sélectifs, des agonistes inverses et des agonistes partiels des récepteurs de la sérotonine 1 (5-HT¿1?), et, plus particulièrement, des récepteurs 5-HT¿1A? et/ou 5-HT¿1B?. Les composés de l'invention sont utiles dans le traitement ou la prévention de la dépression, de l'anxiété, du trouble obsessionnel compulsif (TOC) et d'autres troubles pour lesquels un agoniste ou un antagoniste de 5-HT¿1? est indiqué. En outre, ils présentent un risque réduit d'effets secondaires sur le coeur, notamment en termes de prolongation de l'intervalle QTc.
Brodney Michael Aaron
Caron Stephane
Do Nga M.
Helal Christopher J.
Raggon Jeffrey W.
Pfizer Products Inc.
Torys Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2073079