C - Chemistry – Metallurgy – 08 – G
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
08
G
C08G 69/40 (2006.01) A61K 9/107 (2006.01) A61K 31/337 (2006.01) A61K 45/00 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01)
Patent
CA 2581125
A medicinal preparation is desired which has no harmful side effects such as hypersensitive reaction, heightens the water solubility of a sparingly water- soluble anticancer agent, maintains a high drug concentration in the blood, accumulates a drug in a tumor tissue at a high concentration, heightens the pharmacological effect of the sparingly water-soluble anticancer agent, and diminishes the side effects of the anticancer agent. Provided are: a novel block copolymer which can be a drug carrier having no harmful side effects such as hypersensitive reaction; a micelle preparation in which micelles are formed and which contains a sparingly water-soluble anticancer agent, especially paclitaxel, incorporated in the micelles in an amount necessary for a disease treatment without bonding it to the block copolymer and which can heighten the solubility of the drug in water; and an anticancer agent which comprises the micelle preparation as a medicinal ingredient, maintains a high concentration in the blood, has more potent drug activity, and is reduced in toxicity.
L~invention expose une préparation médicinale laquelle n'a pas d'effets secondaires nocifs tels qu'une réaction d'hypersensibilité, augmente la solubilité dans l'eau d'un agent anticancéreux difficilement soluble dans l'eau, maintient une concentration élevée du médicament dans le sang, accumule un médicament dans un tissu de tumeur à une concentration élevée, augmente l'effet pharmacologique de l'agent anticancéreux difficilement soluble dans l'eau et diminue les effets secondaires de l'agent anticancéreux. L'invention concerne un nouveau copolymère en blocs lequel peut être un véhicule pour un médicament n'ayant pas d'effets secondaires nocifs tels qu'une réaction d'hypersensibilité ; une préparation de micelles où des micelles sont formées et laquelle contient un agent anticancéreux difficilement soluble dans l'eau, en particulier du paclitaxel, incorporé dans les micelles en quantité nécessaire pour traiter la maladie, mais non lié au copolymère en blocs et laquelle peut augmenter la solubilité du médicament dans l'eau ; et un agent anticancéreux lequel comprend la préparation de micelles comme ingrédient médicinal, se maintient à une concentration élevée dans le sang, a une plus forte activité médicamenteuse et présente une toxicité réduite.
Ishikawa Keizou
Nakanishi Takeshi
Shimizu Kazuhisa
Nippon Kayaku Kabushiki Kaisha
Ridout & Maybee Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1827355