Novel carbapenem derivative

Details Novel carbapenem derivative Novel carbapenem derivative

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 477/20 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 31/43 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) C07F 7/10 (2006.01)

Patent

CA 2194399

Compounds having potent antimicrobial effects over Gram-positive bacteria and Gram-negative bacteria, high stability to .beta.-lactamases and DHP-I and high safety for the human body and a process for producing the same. Carbapenem compounds represented by the following general formula (I) or salts thereof: (see Formula I) wherein the ring A represents a 3- to 7-membered ring containing at least one nitrogen atom and optionally having a substituent other than R6; R1 represents hydrogen or methyl; R2 and R5 are the same or different and each represents hydrogen or a protecting group of the hydroxyl group; R3 represents hydrogen or a protecting group of the carboxyl group; R4 represents hydrogen, lower alkyl or a protecting group of the amino group; R6 represents: (1) hydrogen, (2) lower alkyl optionally substituted by optionally protected hydroxy, carbamoyl, formimidoyl, acetimidoyl or (see Formula II) wherein R7 and R8 are the same or different and each represents hydrogen, lower alkyl, or a protecting group of the amino group), or (3) a protecting group of the amino group or a protecting group of the imino group; and m is 0 or 1. These compounds have antimicrobial effects and are useful as a drug.

Composé de carbapénème ou sel de ce composé représenté par la formule générale (I) dans laquelle le cycle A représente un cycle comprenant trois à sept éléments renfermant un atome d'azote et pouvant contenir un ou plusieurs substituants, outre R<6>; R<1> représente hydrogène ou méthyle; R<2> et R<5> représentent chacun indépendamment hydrogène ou un groupe protecteur hydroxyle; R<3> représente un groupe protecteur carboxyle; R<4> représente hydrogène, alkyle inférieur ou un groupe amino-protecteur; R<6> représente (1) hydrogène, (2) alkyle inférieur pouvant être substitué par -NR<7>R<8>, carbamoyle, formimidoyle, acétimidoyle, ou hydroxy éventuellement protégé, (R<7> et R<8> représentant chacun indépendamment hydrogène, alkyle inférieur, ou un groupe amino-protecteur), ou (3) un groupe amino- ou imino-protecteur; et m vaut 0 ou 1. Ce composé présente une activité antibactérienne puissante contre les bactéries à Gram positif aussi bien qu'à Gram négatif, une excellente résistance à la beta -lactamase et DHP-I, tout en étant sans danger pour l'homme, ce qui permet de l'utiliser comme médicament.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-2001641