C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 225/06 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
Patent
CA 2679224
According to the invention there are provided derivatives of a C21-deoxy ansamycin or salt thereof which contain a 1-hydroxyphenyl moiety bearing at position 3 an aminocarboxy substituent, in which position 5 and the aminocarboxy substituent at position 3 are connected by an aliphatic chain of varying length characterised in that the 1-hydroxy position of the phenyl ring is derivatised by an aminoalkyleneaminocarbonyl group, which alkylene group (which may optionally be substituted by alkyl groups) has a chain length of 2 or 3 carbon atoms, a phosphoric acid, or a phosphoric acid ester (such as an alkyl ester) group, or a salt thereof, and which derivatising group increases the water solubility and/or the bioavailability of the parent molecule. Such compounds are useful in therapy eg in the treatment of cancer and B-cell malignancies.
L'invention concerne des dérivés d'une C21-désoxy ansamycine ou d'un sel de cette dernière, contenant une fraction 1-hydroxyphényle portant en position 3 un substituant aminocarboxy, la position 5 et le substituant aminocarboxy en position 3 étant reliés par une chaîne aliphatique à longueur variable. Selon l'invention, un dérivé de la position 1-hydroxy du cycle phénylique est obtenu avec un groupe aminoalkylèneaminocarbonyle, le groupe alkylène (qui peut être éventuellement substitué par des groupes alkyle) présentant une longueur de chaîne de 2 ou 3 atomes de carbone, un acide phosphorique ou un groupe ester d'acide phosphorique (p. ex. un ester alkylique) ou un sel associé et le groupe de dérivation augmentant l'hydrosolubilité et/ou la biodisponibilité de la molécule parent. De tels composés sont utiles en thérapie, p. ex., dans le traitement du cancer et de malignités de cellules B.
Martin Christine
Moss Steven
Zhang Ming
Biotica Technology Limited
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1362038