C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/50 (2006.01)
Patent
CA 2512736
The invention relates to thienopyridazinones of formula (I): wherein: R1 is C1- 6 alkyl, C2-6 alkenyl or C3-6 cycloalkyl which is optionally substituted by C1- 6 alkyl, each of the above being optionally substituted by one or more halogen atoms; R2 is C1-6 alkyl; R3 is a group CO-G or SO2-G where G is a 5- or 6- membered ring containing a nitrogen atom and a second heteroatom selected from oxygen and sulphur adjacent to the nitrogen, and optionally substituted by up to 3 groups selected from hydroxyl and C1-4 alkyl; Q is CR5R6 where R5 and R6 are as defined in the specification; and R4 is a 5- to 10-membered mono- or bi- cyclic aromatic ring system, containing 0 to 4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen and sulphur, the ring system being optionally substituted as described in the specification, and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, in particular in the modulation of autoimmune disease are also described.
L'invention concerne des thiénopyridazinones représentés par la formule (I): (I) dans laquelle R?1¿ représente alkyle C¿1-6?, alcényle C¿2-6? ou cycloalkyle C¿3-6? éventuellement substitué par alkyle C¿1-6?, chacun des groupes susmentionnés étant éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène ; R?2¿ représente alkyle C¿1-6?; R?3¿ représente un groupe CO-G ou SO¿2?-G, G représentant un cycle à 5 ou 6 chaînons contenant un atome d'azote, un second hétéroatome choisi entre oxygène et soufre, adjacent à l'azote, et éventuellement substitué par un à trois groupes choisis entre hydroxyle et alkyle C¿1-4?; Q représente CR?5¿R?6¿, R?5¿ et R?6¿ étant tels que définis dans le descriptif; et R?4¿ représente un système cyclique aromatique mono ou bicyclique comprenant de 5 à 10 chaînons, qui contient de 0 à 4 hétéroatomes choisis séparément parmi azote, oxygène et soufre, ce système cyclique étant éventuellement substitué conformément aux indications du descriptif, ainsi que des sels et des solvates pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. L'invention concerne en outre des procédés permettant de préparer ces composés, des compositions pharmaceutiques les contenant, et leur utilisation dans des traitements, en particulier pour la modulation d'une maladie auto-immune.
Cooper Martin Edward
Guile Simon David
Ingall Anthony Howard
Rasul Rukhsana Tasneem
Astrazeneca Ab
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1464578