Novel compounds for use as hiv protease inhibitors

Details Novel compounds for use as hiv protease inhibitors Novel compounds for use as hiv protease inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 217/26 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)

Patent

CA 2428459

Disclosed are compounds of general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R1 is H, hydroxy or NHR2 wherein R2 is H, alkyl, alkenyl, alkynyl, arylalkyl, heterocyclyalkyl, cycloalkyl, alkyl carbonyl, cycloalkyl carbonyl, aryl carbonyl, heterocyclyl carbonyl, aryl alkyl carbonyl, heterocyclyl alkyl carbonyl, alkyl oxy carbonyl, aryl alkyl oxy carbonyl, heterocyclyl alkyl oxy carbonyl, aryl heterocyclyl sulfonyl, alkyl sulfonyl, aryl sulfonyl, heterocyclyl sulfonyl or a group of formula (A) wherein X is O or S and R7 and R8 independently are H, alkyl, aryl, heterocyclyl, aryl alkyl, heterocyclyl alkyl or R7 an R8 together with the notrogen atom to which they are attached form a saturated ring optionally containing a further hetero atom or a group (B) wherein when n=1, Y represents N, R9 is H or alkyl and R10 H, alkyl, aryl, alkyl, heterocyclyl alkyl, aryl, heterocyclyl or R9 and R10 taken together with the hetero atom to which they are attached form a heterocycle R11 and R12 independently are H or alkyl or R11 and R12 taken together with the carbon atom to which they are attached form a cycle, R3, R4 independently are alkyl or taken together with the carbon atom to which they are attached form a carbocycle, R5 is alkyl, aryl alkyl, heterocyclyl alkyl or R4 and R5 taken together with the carbon and sulfur atom to which they are attached form a heterocycle and R6 is alkyl, aryl alkyl, heterocyclyl alkyl, alkyl oxy alkyl, hydroxy alkyl, amino alkyl, fluoro alkyl and R13 is H or the residue of an inorganic ester and R15 is aryl, with the proviso that, if R3, R4 and R5 are methyl, R6 is tert.butyl, R13 is H and if R15 is phenyl R2 is not benzyl oxycarbonyl and not 2-quinoline carbonyl. The compounds of formula (I) are potent inhibitors of the HIV aspartyl protease and can therefore be used in the treatment of HIV related diseases.

L'invention concerne des composants de formule générale (I) et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci dans laquelle R?1¿ représente H, hydroxy ou NHR?2¿ où R?2¿ représente H, alkyl, alkényl, alkynyl, arylalkyl, hétérocyclyalkyl, cycloalkyl, alkyl carbonyl, cycloalkyl carbonyl, aryl carbonyl, hétérocyclyl carbonyl, aryl alkyl carbonyl, hétérocyclyl alkyl carbonyl, alkyl oxy carbonyl, aryl alkyl oxy carbonyl, hétérocyclyl alkyl oxy carbonyl, aryl hétérocyclyl sulfonyl, alkyl sulfonyl, aryl sulfonyl, hétérocyclyl sulfonyl ou un groupe de formule (A) dans laquelle X représente O ou S et R?7¿ et R?8¿ indépendamment l'un de l'autre représentent H, alkyl, aryl, hétérocyclyl, aryl alkyl, hétérocyclyl alkyl ou R?7¿ un R?8¿ avec un atome de notrogène auquel ils sont fixés forment une chaîne saturée contenant éventuellement un atome hétéro ou un groupe (B) supplémentaire dans lequel n=1, Y représente N, R?9¿ représente H ou alkyl et R?10¿ H, alkyl, aryl, alkyl, hétérocyclyl alkyl, aryl, hétérocyclyl ou R?9¿ et R?10¿ pris ensemble avec l'atome hétéro auquel ils sont fixés afin de former un hétérocycle R?11¿ et R?12¿ sont indépendamment l'un de l'autre H ou alkyl ou R?11¿ et R?12¿ pris ensemble avant l'atome de carbone auquel ils sont fixés forment un cycle, R?3¿, R?4¿ sont indépendamment l'un de l'autre alkyl ou pris ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont fixés forment un carbocycle, R?5¿ représente alkyl, aryl alkyl, hétérocyclyl alkyl ou R?4¿ et R?5¿ pris ensemble avec l'atome de carbone et l'atome de souffre auquel ils sont fixés forment un hétérocycle et R?6¿ représente alkyl, aryl alkyl, hétérocyclyl alkyl, alkyl oxy alkyl, hydroxy alkyl, amino alkyl, fluoro alkyl et R?13¿ représente H ou le résidu d'un ester inorganique et R?15¿ représente aryl, à condition que, si R?3¿, R?4¿ et R?5¿ sont méthyl, R?6¿ est tert.butyl, R?13¿ représente H et si R?15¿ est phényl R?2¿ n'est pas benzyl oxycarbonyl et pas 2-quinoline carbonyl. Les composants de formule (I) sont des inhibiteurs efficaces de la protéase aspartyl VIH et peuvent donc servir à traiter les affections associées au VIH.

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