A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 47/48 (2006.01) A61K 31/122 (2006.01) A61K 31/35 (2006.01) A61K 31/382 (2006.01) A61K 31/4427 (2006.01) A61K 31/45 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61K 47/42 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 213/63 (2006.01)
Patent
CA 2478522
The fluorinated curcuminoid (3,5-bis-(2-fluorobenzylidene)-piperidin-4-one- acetate is about ten times more effective at arresting the growth of tumor cells than cisplatin. The present invention provides methods to deliver a cytotoxic compound, such as a curcuminoid, specifically to cancer cells and to the vascular endothelial cells that nourish solid tumors. The method involves tethering the drug to a protein such as in factor VIIa that retains high affinity for the surface protein tissue factor. Upon complexation, the resulting heterodimer is endocytosed and the drug is subsequently liberated inside the target cell via proteolytic cleavage. The present invention further provides for the synthesis of novel curcuminoid-tether-linker-factor VIIa compositions and for methods of delivery of effective doses of the novel compositions to target tumor or endothelial cells in a patient.
L'invention concerne du (3,5-bis-(2-fluorobenzylidène)-piperidine-4-one-acétate de curcuminoïde fluoré, lequel est dix fois plus efficace que le cisplatine pour stopper la croissance des cellules tumorales. La présente invention concerne également des méthodes permettant d'administrer un composé cytotoxique, tel qu'un curcuminoïde, plus particulièrement à des cellules cancéreuses et à des cellules endothéliales vasculaires alimentant des tumeurs solides. La méthode décrite dans cette invention consiste à relier le médicament à une protéine, telle que dans le facteur VIIa conservant une affinité élevée avec le facteur tissulaire de la protéine de surface. Lors de la complexation, l'hétérodimère obtenu est endocytosé et le médicament est ensuite libéré dans la cellule cible par clivage protéolytique. La présente invention concerne également la synthèse de nouvelles compositions du facteur VIIa de liaison-attache de curcuminoïdes, ainsi que des méthodes consistant à administrer des doses efficaces de ces nouvelles compositions à des cellules tumorales ou endothéliales dans le corps d'un patient.
Liotta Dennis C.
Shoji Mamoru
Snyder James
Sun Aiming
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Emory University
LandOfFree
Novel curcuminoid-factor viia constructs as suppressors of... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Novel curcuminoid-factor viia constructs as suppressors of..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Novel curcuminoid-factor viia constructs as suppressors of... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1694141