C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
J
C07J 41/00 (2006.01) C07D 309/32 (2006.01) C07H 13/08 (2006.01) C07J 51/00 (2006.01)
Patent
CA 2172497
Deoxy and oxygen-substituted sugar-containing 14-aminosteroid compounds and the pharmaceutically acceptable acid salts or esters thereof of general formula (I) wherein a) R1 is (i) COOR5, where R5 is a 1-6 carbon lower alkyl group; a 1-6 carbon lower alkyl group substituted by an amino group; an arylalkyl or heteroarylalkyl group or a carbocyclic ring, or ii) CHR6OH, where R6 is a hydrogen atom or a 1-6 carbon lower alkyl group, or (iii) COR"', where R"' is hydrogen; 1-6 carbon lower alkyl; 1-6 carbon lower alkyl substituted amino; amino or dialkylamino, and b) R2 is -NR7R8; where R7 and R8, which may be the same or different, are hydrogen atoms or 1-6 carbon lower alkyl group, and c) R3 is (i) a deoxy or oxygen-substituted monosaccharide sugar residue, (II) wherein R9a, R9, R10, and R10a, which may be the same or different, are 1-6 carbon lower alkyl; hydrogen; hydroxy; fluorine; alkoxy; acetoxy; arylalkyloxy; or benzoxy; R11 is 1-6 carbon lower alkyl; hydrogen; hydroxy; fluorine; benzoxy; arylalkyloxy; heteroarylalkyloxy; acetoxy or alkoxy; wherein further when R5 is 1-6 carbon lower alkyl; either R9, R10, or R11 cannot be hydroxy or acetoxy; further provided that when R9a is hydrogen and R10a is hydrogen and R9 is hydrogen; hydroxy or acetoxy; and R11 is hydroxy; acetoxy or alkoxy; R10 cannot be hydroxy or acetoxy; and R12 is methyl; acetoxymethyl or hydroxymethyl; t can be a single or double bond, or (ii) a deoxy or oxygen-substituted monosaccharide sugar residue, (III) wherein R11 is arylalkyloxy; heteroarylalkyloxy or 1-6 carbon lower alkyl substituted oxosilane and R12 is methyl, and d) R4 is (i) OH, or (ii) H, or (iii) OR13, where R13 is a monosaccharide sugar residue; acetoxy; benzoxy; arylalkyl or heteroarylalkyl, and e) Z is (i) -CH-, where a and b are single bonds, or (ii) =C, where either a or b is a double bond.
Composés 14-aminostéroïdes contenant du sucre à substitution oxygène et désoxy ainsi que leurs esters et sels d'acide pharmaceutiquement acceptables ayant la formule générale (I) dans laquelle a) R1 représente (i) COOR5, où R5 est un groupe alkyle inférieur à 1-6 carbones; un groupe alkyle inférieur à 1-6 carbones substitué par un groupe amino; un groupe arylalkyle ou hétéroarylalkyle ou un anneau carbocyclique, ou (ii) CHR6OH, où R6 est un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur à 1-6 carbones, ou (iii) COR''', où R''' représente hydrogène; un alkyle inférieur à 1-6 carbones; un alkyle inférieur substitué amino à 1-6 carbones; amino ou dialkylamino, et b) R2 représente -NR7R8, où R7 et R8, pouvant être identiques ou différents, représentent des atomes d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur à 1-6 carbones, et c) R3 représente (i) un reste de sucre monosaccharide à substitution oxygène ou désoxy ayant la formule (II), dans laquelle R9a, R9, R10 et R10a, pouvant être identiques ou différents, représentent un alkyle inférieur à 1-6 carbones; hydrogène; hydroxy; fluor; alcoxy; acétoxy; arylalkyloxy; ou benzoxy; R11 représente un alkyle inférieur à 1-6 carbones; hydrogène; hydroxy; fluor; benzoxy; arylalkyloxy; hétéroalkyloxy; acétoxy ou alcoxy; et en outre, lorsque R5 représente un alkyle inférieur à 1-6 carbones, soit R9, R10, soit R11 ne peuvent représenter hydroxy ou acétoxy; et en outre, lorsque R9a représente hydrogène et R10a représente hydrogène et R9 représente hydrogène, hydroxy ou acétoxy, et R11 représente hydroxy, acétoxy ou alcoxy, R10 ne peut être hydroxy ou acétoxy; et R12 représente méthyl, acétoxyméthyl ou hydroxyméthyl; t peut être une liaison simple ou une liaison double, ou (ii) un reste de sucre monosaccharide à substitution oxygène ou désoxy ayant la formule (III) dans laquelle R11 représente arylalkyloxy, hétéroaryloxy ou un alkyle inférieur substitué oxosilane à 1-6 carbones et R12 représente méthyle, et d) R4 représente (i) OH, ou (ii) H, ou (iii) OR13, où R13 est un reste de sucre monosaccharide, acétoxy, benzoxy, arylalkyle ou hétéroarylalkyle, et e) Z représente (i) -CH-, où a et b sont des liaisons simples, ou (ii) =C, où soit a soit b est une liaison double.
de Rostolan Jacques
Genain Gilles Yves
Koenig Jean-Jacques
Liu Song
Muth Randy Stuart
Dimock Stratton Llp
The Procter & Gamble Company
LandOfFree
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