C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
F
C07F 9/30 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) C07F 9/32 (2006.01)
Patent
CA 2601025
The invention relates to novel derivatives of phosphinic amino acids having formula (I), the preparation method thereof and pharmaceutical compositions containing same. According to the invention, R1 represents hydrogen, alkylcarbonyloxyalkyl, alkylcarbonylthioalkyl, R2 represents hydrogen, alkylcarbonyloxyalkyl, arylcarbonylthioalkyl, arylalkyl which is optionally substituted, and R3 represents optionally-substituted phenyl, indolyl, the isomers thereof and the pharmaceutically-acceptable base or acid addition salts of same. Alternatively, R1can also represents a linear or branched (C1-C6) alkyl group, R2 represents a linear or branched (C1-C6) alkyl group when R3 represents a phenyl substituted by a hydroxy group, the enantiomers, diastereoisomers and the pharmaceutically-acceptable base addition salts thereof and the hydrates and solvates of same. The inventive novel derivatives of phosphinic amino acids are characterised by their ability to inhibit both the angiotensin conversion enzyme and the endothelin conversion enzyme.
La présente invention concerne de nouveaux dérivés d'aminoacides phosphiniquesde formule (I), leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent : dans laquelle : R1 représente hydrogène, alkylcarbonyloxyalkyle, alkylcarbonylthioalkyle, R2 représente hydrogène, alkylcarbonyloxyalkyle, arylcarbonylthioalkyle, arylalkyle éventuellement substituée, R3 représente phényle éventuellement substitué, indolyle, leurs isomères, ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable. ou R1 peut également représenter un groupement alkyl (C1-C6) linéaire ou ramifié, R2 représente un groupement alkyl (C1-C6) linéaire ou ramifié, lorsque R3 représente un phényle substitué par un groupement hydroxy, leurs énantiomères, diastéréoisomères, ainsi que leurs sels d'addition à une base pharmaceutiquement acceptable, ainsi que leurs hydrates et leurs solvats. Les nouveaux dérivés d'aminoacides phosphiniques selon l'invention présentent la remarquable propriété d'inhiber à la fois l'enzyme de conversion de l'angiotensine I (ECA) et l'enzyme de conversion de l'endothéline (ECE).
Dive Vincent
Jullien Nicolas
Makaritis Anastasios
Scalbert Elizabeth
Yiotakis Athanasios
Commissariat A. L'energie Atomique (cea)
Les Laboratoires Servier
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1429538