C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 213/30 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01)
Patent
CA 2493004
The novel derivatives of pyridylethanol (phenylethyl) amines of formula I are described wherein n is an integer from 1 to 4, R1 is a hydrogen atom, hydroxyl group or lower C1-6 alkoxy group R2 is a hydrogen atom or a straight or branched lower C1-6 alkyl group X, is hydrogen, fluorine, chlorine, bromine, hydroxyl group, trifluoromethyl group, 3,4-di-CI,2,4-di-CI or lower C1-6 alkoxy group, the enantiomers, diastereoisomers or racemates thereof or the physiologically acceptable acid addition salts thereof which are ligands of sigma receptors for inhibiting cholesterol biosynthesis and are thus appropriate for the treatment of hypercholesterolemia and hyperlipemia in humans. The greatest lowering of cholesterol was observed by 1-(d-pyridyl)-2- (N-(2-(3,4-dicholorophenyl)ethyl-N-propylamino)ethanol in the form of dihydrobromide salt (signature BK-35. 2HBr).
L'invention porte sur de nouveaux dérivés d'amines pyridyléthanol (phényléthyl) de formule (I), dans laquelle n est un nombre entier compris entre 1 et 4, R¿1? est un atome d'hydrogène, un groupe hydroxyle ou un groupe C¿1-6? alcoxy inférieur, R¿2? est un atome d'hydrogène ou un groupe C¿1-6? alkyle inférieur droit ou ramifié, X est hydrogène, fluor, chlore, bromure, un groupe hydroxyle, un groupe trifluorométhyle, un groupe 3,4-di-CI,2,4-di-CI ou un groupe C¿1-6? alcoxy inférieur. L'invention porte également sur les énantiomères, les diastéréoisomères ou racémates de ces dérivés ou sur leurs sels d'addition acides acceptables d'un point de vue pharmaceutique qui sont des ligands des récepteurs sigma. Ces nouveaux dérivés permettent d'inhiber la biosynthèse du cholestérol et sont donc appropriés au traitement de l'hypercholestérolémie et de l'hyperlipémie chez l'homme. On a observé la plus grande baisse de cholestérol au moyen de 1-(d-pyridyl)-2-(N-(2-(3,4-dicholorophényl)éthyl-N-propylamino)éthanol sous la forme du sel de dihydrobromure (signature BK-35. 2HBr).
Fon Tacer Klementina
Kocjan Darko
Rode Breda
Rozman Damjana
Goudreau Gage Dubuc
Lek Pharmaceuticals D.d.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1521950