A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 38/08 (2006.01) C07K 7/64 (2006.01)
Patent
CA 2724562
The present invention relates to dual-targeting cytotoxic compounds of formula (I) and to their preparation. The described compounds are endowed with tumour specific action, incorporating three functional units: a tumour recognition moiety and a tumour selective enzymatic substrate sequence connected together by means of a spacer. These conjugates are designed to guarantee serum stability and, at the same time, the desired action inside the tumour cells as a result of enzymatic cleavability. [(L-L--D)m-E]m F-D-PI-SI-CT Formula (I).
La présente invention porte sur des composés cytotoxiques à double ciblage représentés par la formule (I) et sur leur préparation. Les composés décrits sont dotés d'une action spécifique vis-à-vis des tumeurs, comprenant trois unités fonctionnelles : une fraction de reconnaissance de tumeur et une séquence de substrats enzymatiques sélectifs de tumeur reliées les unes aux autres au moyen d'un espaceur. Ces conjugués sont mis au point pour garantir une stabilité du sérum et, en même temps, l'action souhaitée à l'intérieur des cellules tumorales en conséquence d'une aptitude au clivage enzymatique. [(L-D)nE]m-F-D-PI-SI-CT Formule (I).
Castorina Massimo
Dal Pozzo Alma
Esposito Emiliano
Ni Minghong
Penco Sergio
Fetherstonhaugh & Co.
Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.a.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1580064