C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 5/103 (2006.01) A61K 38/07 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2210953
Novel farnesyl transferase inhibitors of general formula (I), preparation thereof, and pharmaceutical compositions containing same. In general formula (I), R¿1? is Y-S-A¿1?- (where Y is a hydrogen atom, an amino acid residue, a fatty acid residue, an alkyl or alkoxycarbonyl radical, or a radical R¿4?-S-, where R¿4? is a C¿1-6? alkyl radical optionally substituted by a phenyl radical, or a radical of general formula (II), wherein A¿1?, X¿1?, Y¿1?, R¿2?, R'¿2?, X¿2?, Y¿2?, X, R¿3?, R'¿3? and R are as defined below, and A¿1? is a C¿1-4? alkylene radical optionally .alpha.-substituted in the ?C(X¿1?)(Y¿1?) grouping by an amino, alkylamino, alkanoylamino or alkoxycarbonylamino radical); X¿1? and Y¿1? are each a hydrogen atom or, taken together with the carbon atom to which they are attached, a ?C=O grouping; R¿2? is a straight or branched C¿1-4? alkyl radical optionally substituted by a cyclohexyl radical; R'¿2? is hydrogen or alkyl; X¿2? and Y¿2? are each a hydrogen atom or, taken together with the carbon atom to which they are attached, a ?C=O grouping; R¿3? is a C¿1-4? alkyl radical optionally substituted by hydroxy, alkoxy, mercapto, alkylthio, alkylsulphinyl or alkylsulphonyl, with the proviso that, when R¿3? is an alkyl radical substituted by a hydroxy radical, R¿3? may form a lactone with the .alpha.-carboxy radical; R'¿3? is hydrogen or alkyl; X is an oxygen or sulphur atom; and R is a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl radical or an optionally substituted phenyl radical. These novel products have anticancer properties.
Nouveaux inhibiteurs de farnésyl transférase de formule générale (I), leur préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. Dans la formule générale (I), R1 représente Y-S-A1-(Y = atome d'hydrogène, reste d'aminoacide, reste d'acide gras, radical alkyle ou alcoxycarbonyle, ou radical R4-S- dans lequel R4 représente un radical alkyle contenant 1 à 6 atomes de carbone éventuellement substitué par un radical phényle, ou radical de formule générale (II) dans laquelle A1, X1, Y1, R2, R'2, X2, Y2, X, R3, R'3 et R sont définis comme ci-après, et A1 = radical alcoylène contenant 1 à 4 atomes de carbone éventuellement substitué en .alpha. du groupement C(X1)(Y1) par un radical amino, alkylamino, alcanoylamino, alcoxycarbonylamino), X1 et Y1 représentent chacun un atome d'hydrogène ou forment ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont liés un groupement C=O, R2 représente un radical alkyle droit ou ramifié contenant 1 à 4 atomes de carbone éventuellement substitué par un radical cyclohexyle, R'2 représente hydrogène ou alkyle, X2 et Y2 représentent chacun un atome d'hydrogène ou forment ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont liés un groupement C=O, R3 représente un radical alkyle contenant 1 à 4 atomes de carbone éventuellement substitué par hydroxy, alcoxy, mercapto, alkylthio, alkylsulfinyle ou alkylsulfonyle, étant entendu que, lorsque R3 représente un radical alkyle substitué par un radical hydroxy, R3 peut former avec le radical carboxy en .alpha. une lactone, R'3 représente hydrogène ou alkyle, X représente un atome d'oxygène ou de soufre, et R représente un atome d'hydrogène ou un radical alkyle éventuellement substitué ou un radical phényle éventuellement substitué. Ces nouveaux produits présentent des propriétés anticancéreuses.
Rhone-Poulenc Rorer S.a.
Robic
LandOfFree
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