A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/22 (2006.01) A61K 9/51 (2006.01) A61K 31/337 (2006.01) A61K 31/475 (2006.01) A61K 31/573 (2006.01) A61K 38/13 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 37/06 (2006.01)
Patent
CA 2294981
In accordance with the present invention, there are provided compositions and methods useful for the in vivo delivery of substantially water insoluble pharmacologically active agents (such as the anticancer drug paclitaxel) in which the pharmacologically active agent is delivered in the form of suspended particles coated with protein (which acts as a stabilizing agent). In particular, protein and pharmacologically active agent in a biocompatible dispersing medium are subjected to high shear, in the absence of any conventional surfactants, and also in the absence of any polymeric core material for the particles. The procedure yields particles with a diameter of less than about 1 micron. The use of specific composition and preparation conditions (e.g., addition of a polar solvent to the organic phase), and careful selection of the proper organic phase and phase fraction, enables the reproducible production of unusually small nanoparticles of less than 200 nm diameter, which can be sterile-filtered. The particulate system produced according to the invention can be converted into a redispersible dry powder comprising nanoparticles of water-insoluble drug coated with a protein, and free protein to which molecules of the pharmacological agent are bound. This results in a unique delivery system, in which part of the pharmacologically active agent is readily bioavailable (in the form of molecules bound to the protein), and part of the agent is present within particles without any polymeric matrix therein.
La présente invention concerne des compositions et des méthodes utiles pour l'administration in vivo d'agents actifs pharmacologiquement et sensiblement insolubles dans l'eau (tels que le paclitaxel anticancéreux) dans lesquels l'agent actif pharmacologiquement est administré sous forme de particules en suspension enrobées d'une protéine (servant d'agent stabilisant). Plus particulièrement, les protéines et l'agent actif pharmacologiquement se trouvant dans un milieu dispersant biocompatible sont soumis à un cisaillement élevé, sans tensioactifs classiques, ni matériau central polymère pour les particules. Ce procédé produit des particules d'un diamètre inférieur à quelque 1 micron. L'utilisation de compositions et de conditions de préparation spécifiques (par exemple, l'adjonction d'un solvant polaire à la phase organique), et la sélection soigneuse de la phase organique et de la partie de phase adéquates, permettent la production reproductible de nanoparticules exceptionnellement petites d'un diamètre inférieur à 200 nm, qui peuvent être stérilisés par filtration. Le système particulaire produit selon cette invention peut être converti en poudre sèche redispersible comprenant des nanoparticules de médicament insoluble dans l'eau enrobé d'une protéine, et une protéine libre à laquelle sont liées des molécules de l'agent pharmacologique. Le résultat en est un mode d'administration unique, dans lequel une partie de l'agent actif pharmacologiquement est rapidement biodisponible (sous forme de molécules liées à la protéine), et une autre partie de l'agent est présente à l'intérieur de particules sans qu'elles ne comportent de matrice polymère.
Desai Neil P.
Magdassi Shlomo
Sahadevan David C.
Soon-Shiong Patrick
Abraxis Bioscience Llc
Vivorx Pharmaceuticals Inc.
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