Novel heterocyclic derivatives and medicinal use thereof

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 413/12 (2006.01) A61K 31/4725 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)

Patent

CA 2448639

Novel heterocyclic derivatives represented by the following general formula (I~) or pharmaceutically acceptable salts thereof: (I~) wherein R1 represents H or C1-6 alkyl; R2 represents -CO-C(R4)=C(R4)-R5 (wherein R4 represents H or C1-4 alkyl; and R5 represents C4-8 alkyl, C2-8 alkenyl, aryl or an aromatic heterocycle), -CO-C.ordm.R6 (wherein R6 represents C1-8 alkyl), etc.; R3 represents H or C1-4 alkyl; X represents O or S; R20 represents optionally substituted phenyl; and n is an integer of from 1 to 4. These compounds (I~) are useful as antihyperglycemics, antilipemics, insulin resistance- ameliorating drugs, remedies for diabetes, remedies for diabetic complications, drugs for ameliorating glucose tolerance insufficiency, antiarteriosclerotics, antiobestics, antiinflammatory agents, preventives/remedies for PPAR-mediate diseases and preventives/remedies for X syndrome.

Cette invention se rapporte à de nouveaux dérivés hétérocycliques représentés par la formule générale (I') ou à des sels de ces dérivés acceptables sur le plan pharmaceutique. Dans cette formule, R?1¿ représente H ou alkyle C¿1-6?; R?2¿ représente CO-C(R?4¿)=C(R?4¿)-R?5¿(où R?4¿ représente H ou alkyle C¿1-4?; et R?5¿ représente alkyle C¿4-8?, alcényle C¿2-8?, aryle ou un hétérocycle aromatique), -CO-C.ident.R?6¿ (où R?6¿ représente alkyle C¿1-8?), etc.; R?3¿ représente H ou alkyle C¿1-4?; X représente O ou S; R?20¿ représente phényle éventuellement substitué; et n est égal à un nombre entier compris entre 1 et 4. Ces composés (I') sont utiles comme agents antihyperglycémiques, comme agents hypolipémiants, comme médicaments réduisant la résistance à l'insuline, comme remèdes contre le diabète, comme remèdes contre les complications diabétiques, comme médicaments pour réduire l'insuffisance de tolérance au glucose, comme agents antiarthériosclérotiques, comme agents contre l'obésité, comme agents anti-inflammatoires, comme agents prophylactiques/thérapeutiques contre les maladies à médiation par PPAR et comme agents prophylactiques/thérapeutiques contre le syndrome X.

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