Novel hiv protease inhibitors

Details Novel hiv protease inhibitors Novel hiv protease inhibitors

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/69 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) C07F 5/05 (2006.01)

Patent

CA 2554245

The present invention provides novel HIV protease inhibitors containing substituted borane, carborane or metallacarborane clusters with 6 to 12 boron atoms in each cluster, wherein the charge of each borane, carborane or metallacarborane cluster is 0, -1 or -2; the number of borane, carborane or metallacarborane clusters in the inhibitor molecule is 1 to 9, and the carborane clusters in metallacarborane inhibitors are coordinated to transition metal atom, selected from the group containing cobalt, iron, nickel and ruthenium. In the cluster can be present heteroatoms as nitrogen, phosphorus, silicon, germanium, tin and sulphur. Pharmaceutical compositions containing these inhibitors and their use, both in vitro and in vivo. They are characterized by high effectivity and stability.

La présente invention concerne de nouveaux inhibiteurs de protéases du VIH contenant des noyaux borane, carborane ou métallacarborane substitués portant 6 à 12 atomes de bore dans chaque noyau, la charge de chaque noyau borane, carborane ou métallacarborane étant 0, -1 ou 2. Le nombre de noyaux borane, carborane ou métallacarborane dans la molécule des inhibiteurs va de 1 à 9. En outre, dans les inhibiteurs à métallacarborane, les noyaux carborane sont coordonnés à un atome de métal de transition choisi dans le groupe constitué du cobalt, du fer, du nickel et du ruthénium. Le noyau peut comporter des hétéroatomes tels qu'azote, phosphore, silicium, germanium, étain et soufre. L'invention concerne également, d'une part des compositions pharmaceutiques contenant ces inhibiteurs, et d'autre part leur utilisation en éprouvette et dans le vif. Ils sont caractérisés par une grande efficacité et une très bonne stabilité.

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