C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 255/37 (2006.01) A61K 31/12 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/19 (2006.01) A61K 31/215 (2006.01) A61K 31/275 (2006.01) A61K 31/33 (2006.01) C07C 43/215 (2006.01) C07C 43/235 (2006.01) C07C 43/243 (2006.01) C07C 45/00 (2006.01) C07C 45/46 (2006.01) C07C 45/69 (2006.01) C07C 49/255 (2006.01) C07C 67/343 (2006.01) C07C 69/734 (2006.01) C07C 205/45 (2006.01) C07C 225/22 (2006.01) C07C 235/34 (2006.01) C07C 255/34 (2006.01) C07C 255/43 (2006.01) C07D 213/50 (2006.01) C07D 213/55 (2006.01) C07D 213/57 (
Patent
CA 2262906
Cyano and carboxy derivatives of substituted styrenes of formula (I), in which Y is -COZ, -C.ident.N, or lower alkyl of 1 to 5 carbon atoms; Z is -OH, -NR6R6, -R7, or -OR7; X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 have the values given in the description are inhibitors of tumor necrosis factor .alpha., nuclear factor .kappa.B, and phosphodiesterase and can be used to combat cachexia, endotoxic shock, retrovirus replication, asthma, and inflammatory conditions. A typical embodiment is 3,3-bis-(3,4- dimethoxyphenyl)acrylonitrile.
La présente invention concerne des dérivés cyano et carboxy de styrènes substitués représentés par la formule générale (I). Dans cette formule, Y est -COZ, -CN ou alkyle inférieur en C1-C5; Z est -OH, -NR<6>R<6>, -R<7> ou -OR<7>; X, R<1>, R<2>, R<3>, R<4>, R<5>, R<6> et R<7> ont les valeurs données dans la description. Ces dérivés, qui sont des inhibiteurs du facteur de nécrose tumorale alpha , du facteur nucléaire kappa B et de la phosphodiestérase, conviennent au traitement de la cachexie, du choc endotoxique, de la réplication rétrovirale, de l'asthme, et des affections inflammatoires. Le 3,3-bis-(3,4-diméthoxyphényl)acrylonitrile est un exemple type de tels dérivés.
Muller George W.
Shire Mary
Celgene Corporation
Mbm Intellectual Property Law Llp
Muller George W.
Shire Mary
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