C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/34 (2006.01) C07C 33/46 (2006.01) C07C 45/46 (2006.01) C07C 45/63 (2006.01) C07C 45/65 (2006.01) C07C 45/67 (2006.01) C07C 49/792 (2006.01) C07C 49/798 (2006.01) C07C 49/80 (2006.01) C07C 49/813 (2006.01) C07C 49/82 (2006.01) C07C 49/825 (2006.01) C07C 49/83 (2006.01) C07C 49/835 (2006.01) C07C 49/86 (2006.01) C07C 59/76 (2006.01) C07C 59/86 (2006.01) C07C 59/88 (2006.01) C07C 69/007 (2006.01) C07C 69/738 (2006.01) C07C 235/78 (2006.01) C07C 255/16 (2006.01) C07C 255/56 (2006.01) C07C 257/06 (2006.
Patent
CA 2166059
The present invention is related to novel intermediates and processes which are useful in the preparation of certain antihistaminic piperidine derivatives of formula (I) wherein W represents -C(=O)- or -CH(OH)-; R1 represents hydrogen or hydroxy; R2 represents hydrogen; R1 and R2 taken together form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2; n is an integer of from 1 to 5; m is an integer 0 or 1; R3 is -COOH or -COOalkyl wherein the alkyl moiety has from 1 to 6 carbon atoms and is straight or branched; each of A is hydrogen or hydroxy; and pharmaceutically acceptable salts and individual optical isomers thereof, with the proviso that where R1 and R2 are taken together to form a second bond between the carbon atoms bearing R1 and R2 or where R1 represented hydroxy, m is an integer 0.
La présente invention se rapporte à de nouveaux intermédiaires et procédés qui sont utilisés dans la préparation de certains dérivés de pipéridine antihistaminiques de la formule (I), dans laquelle W représente -C(=O)- or -CH(OH)-; R1 représente hydrogène ou hydroxy; R2 représente hydrogène; R1 et R2 réunis forment une seconde liaison entre les atomes de carbone porteurs de R1 et R2; n est un nombre entier de 1 à 5; m est un nombre entier de 0 à 1; R3 représente -COOH ou -COOalkyle, où la fraction alkyle possède de 1 à 6 atomes de carbone et est droite ou ramifiée; chaque chaînon de A représente hydrogène ou hydroxy; l'invention se rapportant également à des sels pharmaceutiquement acceptables de ces dérivés et à des isomères optiques individuels de ces dérivés, à condition que, lorsque R1 et R2 sont réunis pour former une seconde liaison entre les atomes de carbone porteurs de R1 et R2 ou lorsque R1 représente hydroxy, m soit un nombre entier égal à 0.
Carr Albert Anthony
Hay David Allen
Krauss Richard Carl
Kruper William John
Panzone Gianbattista
Aventisub II Inc.
Merrell Pharmaceuticals Inc.
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
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