C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 403/20 (2006.01) A61K 31/12 (2006.01) A61K 31/192 (2006.01) A61K 31/216 (2006.01) A61K 31/353 (2006.01) A61K 31/455 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 3/14 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01) A61P 37/06 (2006.01) C07C 403/24 (2006.01) C07D 213/79 (2006.01) C07D 213/80 (2006.01) C07D 311/58 (2006.01) C07D 311/70 (2006.01) C07K 14/47 (2006.01)
Patent
CA 2355299
It has been newly found out that ascochlorin, which is a publicly known fat- soluble antibiotic, and its homologs serve as a ligand of retinoid X receptor and react in vivo with the amino group of serum protein to form Schiff bases without showing any side effect of retinoid. Ascochlorin and its homologs are usable in treating and/or preventing diseases or conditions which can be relieved by the retinoid X receptor ligand-dependent gene signal transcriptional regulation (for example, diseases caused by the expression of insulin resistance, hypertension, cerebrovascular diseases, rheumatoid arthritis, autoimmune diseases, Ca metabolic error, complication of diabetes, arteriosclerosis, etc.). Moreover, they can inhibit denaturation and/or necrosis of pancreatic Langerhans islet .beta.-cells and, therefore, are usable in making these cells to sustain the insulin productivity.
On a découvert que l'ascochlorine, qui est un antibiotique liposoluble connu, fait office de ligand, comme ses homologues, du récepteur de rétinoïde X, et réagit in vivo avec le groupe amino d'une protéine sérique de manière à former des bases de Schiff sans pour autant présenter aucun effet nocif rétinoïque. L'ascochlorine et ses homologues peuvent donc être utilisés pour traiter et/ou prévenir des maladies ou des états pouvant être soulagés par une régulation transcriptionnelle du signal génique dépendant du ligand dudit récepteur de rétinoïde X (par exemple les maladies causées par l'expression de la résistance à l'insuline, l'hypertension, les maladies cérébrovasculaires, la polyarthrite rhumatoïde, les maladies auto-immunes, une erreur métabolique du Ca, les complications du diabètes, l'artériosclérose, etc.). L'ascochlorine et ses homologues peuvent par ailleurs inhiber la dénaturation et/ou la nécrose des cellules bêta pancréatiques de l'îlot de Langerhans, et donc être utilisés pour amener ces cellules à maintenir la productivité insulinique.
Ando Kunio
Magae Junji
Tamura Gakuzo
Uchida Takafumi
Nuclear Receptor Research Limited
Robic
LandOfFree
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