C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 237/22 (2006.01) A61K 9/127 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01) A61K 47/16 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61K 48/00 (2006.01) C07C 237/10 (2006.01) C07H 21/00 (2006.01) C12N 15/87 (2006.01) C12N 15/88 (2006.01)
Patent
CA 2252942
The invention concerns novel lipid compounds of formula (I): R-HN-[-(CH¿2?)¿m? - NR-]¿n-1? - (CH¿2?)¿m?-NH-R in which: the radicals R are, independently from one another, a hydrogen atom or a group of formula (II) in which: R¿1? and R¿2? are, independently of each other, C¿6?-C¿23? alkyl or alkenyl radicals, linear or branched or -C(=O)-(C¿6?-C¿23?) alkyl or -C(=O)-(C¿6?-C¿23?) alkenyl, linear or branched, aryl radicals, cycloalkyl radicals, fluoroalkyl radicals, polyethylene glycol groups, oxyethylene or oxymethylene groups optionally repeated, linear or branched, optionally substituted; p is a positive whole number from 1 to 4; n is a positive whole number from 1 to 6, m is a positive whole number from 1 to 6 which can be different for each -(CH¿2?)¿m?-NR- unit, and more particularly for each -(CH2)¿m?-NR- unit when n > 1; the number of groups R of formula (II) ranging between 1 and 4, said compounds being optionally in cationic form combined with one or several biologically acceptable anions. The invention also concerns novel complexes comprising at least one said cationic compound and an active substance comprising negative charges for introducing said active substances in the cells. It further concerns in particular novel complexes, of which the active substance consists of one or several nucleic acids, used for transfecting cells.
L'invention concerne de nouveaux composés lipidiques de formule (I): R-HN-[- (CH2)m - NR-]n-1 - (CH2)m-NH-R, dans laquelle les restes R sont, indépendamment les uns des autres, un atome d'hydrogène ou un groupe de formule (II), pour laquelle R1 et R2 sont, indépendamment l'un de l'autre, des radicaux C6-C23 alkyle ou alcényle, linéaires ou ramifiés ou des radicaux - C(=O)-(C6-C23) alkyle ou -C(=O)-(C6-C23) alcényle, linéaires ou ramifiés, des radicaux aryle, des radicaux cycloalkyle, des radicaux fluoroalkyle, des groupements polyéthylène glycol, des groupements oxyéthylène ou oxyméthyléne éventuellement répétés, linéaires ou ramifiés, éventuellement substitués, p est un nombre entier positif de 1 à 4, n est un nombre entier positif de 1 à 6, m est un nombre entier positif de 1 à 6 qui peut être différent pour chaque motif -(CH2)m, et plus particulièrement pour chaque motif -(CH2)m-NR- lorsque n > 1, le nombre de groupes R de formule (II) étant compris entre 1 et 4, lesdits composés étant éventuellement sous forme cationique associés avec un ou plusieurs anions biologiquement acceptables. Elle concerne également de nouveaux complexes comprenant au moins undit composé cationique et une substance active comportant des charges négatives permettant l'introduction desdites substances actives dans les cellules. Elle concerne notamment de nouveaux complexes, dont la substance active consiste en un ou plusieurs acides nucléiques, utiles pour transfecter les cellules.
Bischoff Rainer
Cordier Yves
Nazih Abdesslame
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Transgene S.a.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1860141