C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 229/12 (2006.01) C12N 15/113 (2010.01) C12N 15/117 (2010.01) A61K 9/127 (2006.01) A61K 31/7088 (2006.01) A61K 39/00 (2006.01) C07C 229/48 (2006.01) C07D 203/08 (2006.01) C07D 211/62 (2006.01) C07D 317/28 (2006.01) C07D 319/06 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07H 15/00 (2006.01)
Patent
CA 2743135
The present invention provides lipids that are advantageously used in lipid particles for the in vivo delivery of therapeutic agents to cells. In particular, the invention formula (I) provides lipids having the following structure XXXIII wherein: R1 and R2 are each independently for each occurrence optionally substituted C10- C30 alkyl, optionally substituted C10-C30 alkenyl, optionally substituted C10-C30 alkynyl, optionally substituted C10-C30 acyl, or -linker- ligand; R3 is H, optionally substituted C1- C10 alkyl, optionally substituted C2-C10 alkenyl, optionally substituted C2-C10 alkynyl, alky lhetro cycle, alkylphosphate, alkylphosphorothioate, alkylphosphorodithioate, alkylphosphonates, alkylamines, hydroxyalkyls, .omega.-aminoalkyls, .omega. - (substituted)aminoalkyls, .omega. -phosphoalkyls, .omega. -thiophosphoalkyls, optionally substituted polyethylene glycol (PEG, mw 100-40K), optionally substituted mPEG (mw 120-40K), heteroaryl, heterocycle, or linker-ligand; and E is C(O)O or OC(O).
La présente invention concerne des lipides qui sont utilisés avantageusement dans des particules lipidiques pour ladministration in vivo dagents thérapeutiques aux cellules. En particulier, la formule (I) de linvention procure des lipides ayant la structure XXXIII suivante dans laquelle : R1 et R2 représentent chacun indépendamment à chaque apparition un groupe alkyle en C10 à C30 éventuellement substitué, alcényle en C10 à C30 éventuellement substitué, alcynyle en C10 à C30 éventuellement substitué, acyle en C10 à C30 éventuellement substitué, ou -lieur-ligand ; R3 représente H, un groupe alkyle en C1 à C10 éventuellement substitué, alcényle en C2 à C10 éventuellement substitué, alcynyle en C2 à C10 éventuellement substitué, alkylhétérocycle, alkylphosphate, alkylphosphorothioate, alkylphosphorodithioate, alkylphosphonate, alkylamine, hydroxyalkyle, ?-aminoalkyle, ?-aminoalkyle (substitué), ?-phosphoalkyle, ?-thiophosphoalkyle, polyéthylène glycol éventuellement substitué (PEG, mm 100 à 40 K), mPEG éventuellement substitué (mm 120 à 40 K), hétéroaryle, hétérocycle ou lieur-ligand ; et E représente C(O)O ou OC(O).
Ansell Steven
Chen Jianxin
Eltepu Laxman
Jayaraman Muthusamy
Manoharan Muthiah
Alnylam Pharmaceuticals Inc.
Stikeman Elliott S.e.n.c.r.l.,srl/llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1468747