C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 295/04 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) C07C 257/18 (2006.01) C07C 279/14 (2006.01) C07D 257/12 (2006.01)
Patent
CA 2358578
The present invention relates to new compounds for the inhibition of blood clotting proteins, and more particularly, to malonic acid derivatives of formula (I), wherein R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), and R(6) have the meanings indicated in the claims. The compounds of formula (I) are inhibitors of the blood clotting enzyme factor Xa. The invention also relates to processes for the preparation of the compounds of formula (I), to methods of inhibiting factor Xa activity and of inhibiting blood clotting, to the use of the compounds of formula (I) in the treatment and prophylaxis of diseases, which can be treated or prevented by the inhibition of factor Xa activity such as thromboembolic diseases, and to the use of the compounds of formula (I) in the preparation of medicaments to be applied in such diseases. The invention further relates to compositions containing a compound of formula (I) in admixture or otherwise in association with an inert carrier, in particular pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I) together with pharmaceutically acceptable carrier substances and auxiliary substances.
La présente invention se rapporte à de nouveaux composés permettant d'inhiber les protéines intervenant dans la coagulation sanguine, et plus particulièrement à des dérivés de l'acide malonique représentés par la formule (I), dans laquelle R(1), R(2), R(3), R(4), R(5) et R(6) sont tels que définis dans les revendications. Les composés représentés par la formule (I) sont des inhibiteurs du facteur Xa de l'enzyme de coagulation sanguine. Cette invention se rapporte également aux procédés de préparation des composés de la formule (I), aux méthodes d'inhibition de l'activité du facteur Xa et de l'inhibition de la coagulation sanguine, à l'utilisation des composés de la formule (I) dans le traitement et la prophylaxie des troubles pouvant être soignés ou empêchés par l'inhibition de l'activité du facteur Xa, tels que les troubles thromboemboliques, ainsi qu'à l'utilisation des composés de la formule (I) dans la préparation des médicaments utilisés pour soigner de tels troubles. L'invention se rapporte par ailleurs à des compositions renfermant un composé de la formule (I) mélangé ou associé à un transporteur inerte, en particulier des compositions pharmaceutiques contenant un composé de la formule (I) ainsi que des substances transporteuses et/ou auxiliaires pharmaceutiquement acceptables.
Al-Obeidi Fahad A.
Defossa Elisabeth
Heinelt Uwe
Klingler Otmar
Matter Hans
Aventis Pharma Deutschland Gmbh
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1397877