C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 307/93 (2006.01) A61K 31/343 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01)
Patent
CA 2465043
The object of the present invention is a novel mandelate salt of a substituted tetracyclic tetrahydrofuran derivative according to Formula (I) the N-oxide forms and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein R1 and R2 each independently are hydrogen or C1-6alkyl and R3 and R4 each independently are hydrogen or halogen. In the foregoing definitions C1-6alkyl defines straight and branched saturated hydrocarbon radicals having from 1 to 6 carbon atoms such as, for example, methyl, ethyl, propyl, butyl, 1-methylpropyl, 1,1- dimethylethyl, pentyl or hexyl. The novel mandelate salt is not light- sensitive and is far more stable than the prior art salts at room temperature, enhanced temperature and at relative high humidities and in aqueous media. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising mandelate salts according to the invention, mandelate salts according to the invention for use as a medicine, a process for preparing the mandelate salts according to the invention and the use of the mandelate salts and pharmaceutical compositions comprising mandelate salts according to the invention for the treatment or the prevention of CNS disorders, cardiovascular disorders and gastrointestinal disorders.
Cette invention se rapporte à un nouveau sel mandélate d'un dérivé de tétrahydrofurane tétracylclique substitué, représenté par la formule (I), aux formes <I>N</I>-oxyde et aux formes stéréochimiquement isomères de ce sel. Dans ladite formule, R<sp>1</sp> et R<sp>2</sp> représentent chacun alkyle C<sb>1-6 </sb>et R<sp>3</sp> et R<sp>4</sp> représentent chacun séparément hydrogène ou halogène. Dans ces définitions, alkyle C<sb>1-6 </sb>définit des radicaux d'hydrocarbures saturés droits et ramifiés contenant 1 à 6 atomes de carbone, tels que méthyle, éthyle, propyle, butyle, 1-méthylpropyle, 1,1-diméthyléthyle, pentyle ou hexyle. Ce nouveau sel mandélate n'est pas sensible à la lumière et il est beaucoup plus stable que les sels de l'état actuel de la technique à température ambiante, à des températures accrues et à des humidités relativement élevées et dans des milieux aqueux. Cette invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant ces sels mandélates, des sels mandélates à utiliser comme médicaments, un procédé pour préparer ces sels mandélates et l'utilisation de ces sels mandélates et de ces compositions pharmaceutiques comprenant des sels mandélates pour le traitement ou la prévention des troubles du système nerveux central, des troubles cardio-vasculaires et des affections gastro-intestinales.
Medaer Bart Petrus Anna Maria Jozef
Ruysschaert Yves Georges
Stokbroekx Sigrid Carl Maria
Weerts Johan Erwin Edmond
Willems Joannes Josephus Maria
Elanco Animal Health Ireland Limited
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica Nv
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1729176