Novel metalloproteinase inhibitors

Details Novel metalloproteinase inhibitors Novel metalloproteinase inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 259/06 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/18 (2006.01) A61K 31/215 (2006.01) A61K 31/24 (2006.01) A61K 31/27 (2006.01) A61K 31/275 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) C07C 237/22 (2006.01) C07C 271/22 (2006.01) C07C 271/64 (2006.01) C07C 279/14 (2006.01) C07C 279/18 (2006.01) C07C 279/24 (2006.01) C07C 311/06 (2006.01) C07C 311/19 (2006.01) C07D 233/74 (2006.01) C07D 295/15 (2006.01) C07D 295/18 (2006.01) C07D 295/185

Patent

CA 2313649

Compounds having not only a high metalloproteinase inhibitory activity but also remarkably improved medicinal applicability in vivo (oral absorbability, etc.) and biological activities and thus being useful as drugs; intermediates in the process for producing the same; and a process for producing these compounds. Specifically, compounds represented by general formula (I) or salts thereof, useful in medicinal and/or veterinary compositions, in particular, metalloproteinase inhibitors inhibiting matrix metalloproteinases and tumor necrosis factor-.alpha. (TNF-.alpha.) convertase; wherein R1 represents hydrogen or a hydroxy-protective group; R2 represents hydrogen or an amino- protective group; R3, R7 and R8 represent each hydrogen, hydroxy, alkyl, etc.; R4 represents alkyl, arylalkyl, etc.; R5 and R6 are the same or different and each represents hydrogen, alkyl, cycloalkyl, etc.; and R9 represents hydrogen, hydroxy, amino, etc.

L'invention concerne des composés présentant non seulement une activité inhibitrice des métalloprotéinases mais aussi des possibilités d'application médicinale in vivo grandement accrues (absorbabilité orale, etc.), ainsi que des activités biologiques, ce qui en fait des composés utiles comme médicaments. L'invention concerne également des produits intermédiaires obtenus lors du procédé de production desdits composés et un procédé de production de ces composés. L'invention concerne, en particulier, des composés représentés par la formule générale (I) ci-après, ou des sels de ces composés, utiles dans des compositions médicinales et/ou vétérinaires, notamment des inhibiteurs de métalloprotéinases inhibant les métalloprotéinases matricielles et la convertase du facteur de nécrose tumorale .alpha. (TNF-.alpha.). Dans la formule (I), R?1¿ représente hydrogène ou un groupe protecteur hydroxy; R?2¿ représente hydrogène ou un groupe protecteur amino; R?3¿, R?7¿, et R?8¿ représentent chacun hydrogène, hydroxy, alkyle, etc.; R?4¿ représente alkyle, arylalkyle, etc.; R?5¿ et R?6¿, qui sont identiques ou différents, représentent chacun hydrogène, alkyle, cycloalkyle, etc.; et R?9¿ représente hydrogène, hydroxy, amino, etc.

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